公开(公告)号
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CN1318031C
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公开(公告)日
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2007.05.30
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申请(专利)号
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CN99118108.5
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申请日期
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1993.08.06
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专利名称
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苯并嗪酮与核苷类似物的组合
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主分类号
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A61K31/535(2006.01)I
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分类号
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A61K31/535(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I
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分案原申请号
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93117660.3
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优先权
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1992.8.7 US 926,607;1993.4.27 US 054,805
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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S·D·杨格;L·S·佩恩;小W·C·卢马;S·F·布力查;L·O·特兰
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物或其药学上可接受的盐与具有抗HIV逆转录酶生物活性的核苷类似物的联合药物形式: 其中: X是卤素; X1是三卤代甲基,或五卤代乙基; Z是O; R为 (a)未取代的或被A取代的C1-8烷基,其中A为卤素;C3-6环烷基;CN;羟基;C1-4烷氧基;C2-4炔基-C1-4烷氧基;芳氧基,其中芳基被限定为苯基;C1-4烷基羰基;硝基;二(C1-2烷基)氨基;C1-4烷氨基-C1-2烷基;杂环基,其中杂环被限定为稳定的5-7元单环杂环,它可以是饱和、部分不饱和或不饱和的,由碳原子和一至四个选自氮、氧和硫的杂原子组成;芳硫基,其中芳基如上定义; (b)C2-4链烯基,未取代或被下列基团所取代: (i)A,其中A如上定义;或 (ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义; (c)C2-5炔基,未取代或被下列基团所取代: (i)A,其中A如上定义;或 (ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义;或 (d)C3-4环烷基,未取代或被下列基团所取代: (i)A,其中A如上定义;或 (ii)未取代或被A取代的上文定义的芳基,其中A如上定义。
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摘要
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某些苯并嗪酮可用于抑制HIV逆转录酶(包括其抗变性),预防或治疗HIV感染以及治疗AIDS,提及了化合物,药学上可接受的盐,药物组合物成分,或与其它抗病毒剂,免疫调节剂,抗菌素或疫苗结合。其中也描述了治疗AIDS的方法以及预防或治疗被HIV感染的方法。
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国际公布
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