| 公开(公告)号 | CN1318402C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN01813048.8 |
| 申请日期 | 2001.07.11 |
| 专利名称 | 用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷-2-羧酸酰肼衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.19 EP 00114948.3 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰内斯·埃比;亨丽埃塔·德姆洛;埃里克·阿尔吉里斯·基塔斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-07-11 PCT/EP2001/007995 |
| 进入国家日期 | 2003.01.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物，或它们的药用盐： 其中： R1是氢； R2是烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、氨基或二烷基氨基； R3是氢、烷基、芳基磺酰基或杂芳基磺酰基； R4是氢、芳烷基、烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、羧烷基； R5是烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基羰基、杂芳基烷基羰基、(单-或二烷基氨基)-烷基羰基、(单-和二烷基)氨基磺酰基、芳氨基羰基、烷基、烷基羰基或芳基烷基； X是-S(O)2-、-C(O)-或C(O)-O-； 其中： 术语“烷基”，单独地或结合的，是指含有最多7个碳原子的直-链或支-链烷基； 术语“卤素”指氟、溴、氯和碘； 术语“烷基羰基”，单独的或结合的，是指从链烷羧酸衍生的酰基，即烷基-C(O)-，其中术语“烷基”如上所定义； 术语“环烷基”，表示有3～8个碳原子的饱和环烃基团； R2中的术语“芳基”，单独的或结合的，指芳香族碳环基团，即芳香族或部分芳香族的6元或10元环，其任选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷氧基、苯基、苯氧基、三氟甲基、烷基磺酰基、烷基酰氨基和烷氧基的基团所取代； R3中的术语“芳基”，指芳香族碳环基团，即芳香族或部分芳香族的6元或10元环； R4中的术语“芳基”，指芳香族碳环基团，即芳香族或部分芳香族的6元或10元环，其任选被一个或多个独立地选自卤素、烷基、烷基氨基和烷基磺酰基的基团所取代； R5中的术语“芳基”，指芳香族碳环基团，即芳香族或部分芳香族的6元或10元环，其任选被一个或多个独立地选自卤素和烷基的基团所取代； 术语“杂芳基”，单独的或结合的，指一价单-或二环芳香族基团，它具有5～10个环原子，并含有一个到三个杂原子、任选被苯基单-、双-或三-取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及化学式(I)的化合物及其药用的酯和/或盐，化学式(I)中R1、R2、R3、R4、R5和X的定义如说明书和权利要求书。这些化合物用作金属蛋白酶的抑制剂，金属蛋白酶如锌蛋白酶特别是锌水解酶，可有效地治疗与越来越多出现的血管收缩相关联的疾病状态。 |
| 国际公布 | 2002-01-24 WO2002/006224 英 |
