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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶专利检索:专利号/专利人/发明人
    

取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶

医药数据库中心 药学论坛 格吕伦塔尔有限公司/M·格尔拉赫;C·毛尔;U·-P·亚古施;B·松德曼;M·福尔;A·P·伊泽尔曼;M·迪森-德格罗特
公开(公告)号 CN1318422C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN02809688.6  
申请日期 2002.03.13  
专利名称 取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶  
主分类号 C07D487/04(2006.01)I  
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2001.3.14 DE 10112197.0;2001.10.29 DE 10153344.6  
申请(专利权)人 格吕伦塔尔有限公司  
发明(设计)人 M·格尔拉赫;C·毛尔;U·-P·亚古施;B·松德曼;M·福尔;A·P·伊泽尔曼;M·迪森-德格罗特  
地址 德国阿兴  
颁证日  
国际申请 2002-03-13 PCT/EP2002/002722  
进入国家日期 2003.11.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 关立新;刘 冬  
国省代码 德国;DE  
主权项 通式(IA)或(IB)化合物, 该化合物以表示的形式或其酸或碱形式或其一种盐,或以其一种溶剂化物,或以其外消旋物、其纯立体异构体,或以任意混合物比例的立体异构体混合物存在, 其中 R1和R2彼此独立地表示H、O-R9、S-R10、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基、芳基1、芳基2、芳基3, 其中芳基1表示其中的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、甲基、乙基、2-丙基、正丁基、叔丁基、正己基、F、Cl、Br、I、OH、O-甲基、O-乙基, 芳基2表示芳基3表示 其中基团R1和R2之一为H, R1和R2的另一个不为H,或者在基团R1和R2之一表示芳基1、芳基2或芳基3的情况下,R1和R2的另一个表示H或甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基; R3和R4表示H、甲基或芳基1,其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、甲基或O-甲基,其中至少基团R3和R4之一为H,或 基团R1和R2之一与基团R3和R4之一一起形成W,其中W表示α′-CH=CH-CH2-β′、α′-CH=CH-CH2-CH2-β′、α′-O-(CH2)m-β′,其中m为2、3、4或5, 以α′为特征的W的末端与以α为特征的通式(IA)或(IB)化合物的原子相连,以β′为特征的W的末端与以β为特征的通式(IA)或(IB)化合物的原子相连,R1和R2的另一个基团和R3和R4的另一个基团在各种情况下表示H; R5表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-(CH2)4-OH、环丙基,其中环丙基为未取代或被C(=O)OH、C(=O)O-甲基或C(=O)O-乙基单取代,或表示环戊基、环己基、芳基1或-(CH2)k-芳基1,其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、OH、-O-甲基、O-C6H5、CH3、CF3或C(=O)OH且k=1或2,或表示杂环基或C(=O)R11; R6表示H、-CN、溴、-C(=O)R17或-N=N-苯基; R7表示H、芳基1,其中R29、R30和R31为H、OH、S(O)qR19,其中q=0,或表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基; R9表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、正己基、异己基、仲己基、环丙基、环戊基或环己基,或表示-[(CH2)r-O]s-H,其中r=1、2或3且s=1或2; R10表示芳基1,其中R29、R30和R31为H; R11表示芳基1,其中R29、R30和R31为H; R17表示OR26; R19表示甲基; R26表示H、甲基或乙基; 其中,杂环基表示呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基,其中呋喃基、噻吩基和吡啶基各自为未取代或被-NO2、-CH3或C(=O)OH单取代,或相同或不同地二、三或四取代; 下列化合物除外: 4,5,6,7-四氢-2-甲基-5,7-二苯基-吡唑并[1,5-a]嘧啶, 4,5,6,7四氢-2,5-二甲基-7-苯基-吡唑并[1,5-a]嘧啶, 4,5,6,7四氢-2,5,7-三甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶, 4,5,6,7-四氢-5,7二甲基-2-苯基-吡唑并[1,5-a]嘧啶, 4,5,6,7-四氢-2-甲基-5,7-二正丙基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈, 7-(4-氯苯基)-4,5,6,7-四氢-5-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈, 7-(3-氯苯基)-4,5,6,7-四氢-5-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲腈。  
摘要 本发明涉及通式(IA)、(IB)和(II)的取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶、其制备方法、含有相同化合物的物质库、含有所述化合物的药物、所述化合物在制备药物方面的用途,所述药物用于治疗疼痛症、癫痫症、精神分裂症、神经退化病(特别是阿尔茨海默综合症、Huntington综合症和帕金森综合症),用于治疗大脑局部缺血和梗塞、由氨基酸水平上升引起的精神异常、脑水肿、中枢神经系统供给不足引起的疾病(特别是组织缺氧,尤其是新生儿供氧不足和缺氧症),用于治疗与AIDS相关的痴呆、脑脊髓炎、Tourette综合症、围产期窒息、耳鸣、神经疼、呼吸道疾病、癌症、心律失常、免疫疾病、炎症性疾病、肾功能障碍、睡眠障碍、中风、形成血栓、尿失禁糖尿病牛皮癣、败血症脑损伤、青光眼和/或充血性心力衰竭。本发明进一步涉及含有所述化合物的药物组合物。  
国际公布 2002-09-19 WO2002/072585 德  
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