| 公开(公告)号 | CN1318422C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN02809688.6 |
| 申请日期 | 2002.03.13 |
| 专利名称 | 取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.14 DE 10112197.0;2001.10.29 DE 10153344.6 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔;U·-P·亚古施;B·松德曼;M·福尔;A·P·伊泽尔曼;M·迪森-德格罗特 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-03-13 PCT/EP2002/002722 |
| 进入国家日期 | 2003.11.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;刘 冬 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(IA)或(IB)化合物， 该化合物以表示的形式或其酸或碱形式或其一种盐，或以其一种溶剂化物，或以其外消旋物、其纯立体异构体，或以任意混合物比例的立体异构体混合物存在， 其中 R1和R2彼此独立地表示H、O-R9、S-R10、甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基、芳基1、芳基2、芳基3， 其中芳基1表示其中的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、甲基、乙基、2-丙基、正丁基、叔丁基、正己基、F、Cl、Br、I、OH、O-甲基、O-乙基， 芳基2表示芳基3表示 其中基团R1和R2之一为H， R1和R2的另一个不为H，或者在基团R1和R2之一表示芳基1、芳基2或芳基3的情况下，R1和R2的另一个表示H或甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、叔丁基或正己基； R3和R4表示H、甲基或芳基1，其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、甲基或O-甲基，其中至少基团R3和R4之一为H，或 基团R1和R2之一与基团R3和R4之一一起形成W，其中W表示α′-CH＝CH-CH2-β′、α′-CH＝CH-CH2-CH2-β′、α′-O-(CH2)m-β′，其中m为2、3、4或5， 以α′为特征的W的末端与以α为特征的通式(IA)或(IB)化合物的原子相连，以β′为特征的W的末端与以β为特征的通式(IA)或(IB)化合物的原子相连，R1和R2的另一个基团和R3和R4的另一个基团在各种情况下表示H； R5表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、-(CH2)4-OH、环丙基，其中环丙基为未取代或被C(＝O)OH、C(＝O)O-甲基或C(＝O)O-乙基单取代，或表示环戊基、环己基、芳基1或-(CH2)k-芳基1，其中芳基1的取代基R29、R30和R31彼此独立地表示H、OH、-O-甲基、O-C6H5、CH3、CF3或C(＝O)OH且k＝1或2，或表示杂环基或C(＝O)R11； R6表示H、-CN、溴、-C(＝O)R17或-N＝N-苯基； R7表示H、芳基1，其中R29、R30和R31为H、OH、S(O)qR19，其中q＝0，或表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基； R9表示甲基、乙基、正丙基、2-丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、仲戊基、正己基、异己基、仲己基、环丙基、环戊基或环己基，或表示-[(CH2)r-O]s-H，其中r＝1、2或3且s＝1或2； R10表示芳基1，其中R29、R30和R31为H； R11表示芳基1，其中R29、R30和R31为H； R17表示OR26； R19表示甲基； R26表示H、甲基或乙基； 其中，杂环基表示呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基，其中呋喃基、噻吩基和吡啶基各自为未取代或被-NO2、-CH3或C(＝O)OH单取代，或相同或不同地二、三或四取代； 下列化合物除外： 4，5，6，7-四氢-2-甲基-5，7-二苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7四氢-2，5-二甲基-7-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7四氢-2，5，7-三甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7-四氢-5，7二甲基-2-苯基-吡唑并[1，5-a]嘧啶， 4，5，6，7-四氢-2-甲基-5，7-二正丙基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈， 7-(4-氯苯基)-4，5，6，7-四氢-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈， 7-(3-氯苯基)-4，5，6，7-四氢-5-甲基-吡唑并[1，5-a]嘧啶-3-甲腈。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(IA)、(IB)和(II)的取代吡唑并嘧啶和噻唑并嘧啶、其制备方法、含有相同化合物的物质库、含有所述化合物的药物、所述化合物在制备药物方面的用途，所述药物用于治疗疼痛症、癫痫症、精神分裂症、神经退化病(特别是阿尔茨海默综合症、Huntington综合症和帕金森综合症)，用于治疗大脑局部缺血和梗塞、由氨基酸水平上升引起的精神异常、脑水肿、中枢神经系统供给不足引起的疾病(特别是组织缺氧，尤其是新生儿供氧不足和缺氧症)，用于治疗与AIDS相关的痴呆、脑脊髓炎、Tourette综合症、围产期窒息、耳鸣、神经疼、呼吸道疾病、癌症、心律失常、免疫疾病、炎症性疾病、肾功能障碍、睡眠障碍、中风、形成血栓、尿失禁、糖尿病、牛皮癣、败血症、脑损伤、青光眼和/或充血性心力衰竭。本发明进一步涉及含有所述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2002-09-19 WO2002/072585 德 |
