公开(公告)号
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CN1318420C
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公开(公告)日
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2007.05.30
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申请(专利)号
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CN03806463.4
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申请日期
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2003.03.24
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专利名称
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二吡啶并二氮杂酮类反转录酶抑制剂
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主分类号
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C07D471/14(2006.01)I
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分类号
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C07D471/14(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.27 US 60/367,971
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申请(专利权)人
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贝林格尔·英格海姆国际有限公司
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发明(设计)人
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杰弗里·奥米拉;布鲁诺·西莫尼厄;克里斯琴·约基姆;罗伯特·德齐尔;威廉·W·奥吉尔维
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地址
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德国英格海姆
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颁证日
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国际申请
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2003-03-24 PCT/CA2003/000418
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进入国家日期
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2004.09.20
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种式I化合物: 其中, R2为H、卤素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2; R4为H或CH3; R5为H或CH3,条件是R4及R5不相同; R12为H、卤素、(C1-4)烷基、CF3或NO2; R13为H、(C1-4)烷基、卤素、OH或NH2,条件是R12与R13不同时为H;及 R14为COOR14a,其中R14a为H或(C1-6)烷基;或R14为(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a定义同上;或R14为(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a定义同上, 或其盐。
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摘要
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本发明公开了可用作HIV反转录酶抑制剂的式I化合物或其盐或前药,其中R2为H、卤素、(C1-4)烷基、O(C1-4)烷基、HN(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2;R4为H或CH3;R5为H或CH3;R12为H、卤素、(C1-4)烷基、CF3或NO2;R13为H、(C1-4)烷基、卤素、OH或NH2,条件是R12与R13不都为H;及R14为COOR14a,其中R14a为H或(C1-6)烷基;或R14为(C2-4)烯基-COOR14a,其中R14a如文中定义;或R14为(C1-4)烷基-COOR14a,其中R14a的定义同上。
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国际公布
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2003-10-02 WO2003/080612 英
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