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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:6-位置经取代的吲哚啉衍生物、其制备及用作药剂的用途专利检索:专利号/专利人/发明人
    

6-位置经取代的吲哚啉衍生物、其制备及用作药剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 贝林格尔英格海姆法玛两合公司/杰拉尔德·J·罗思;阿明·赫克尔;乔尔格·克利;索尔斯坦·莱曼-林兹;弗兰克·希尔伯格;乌尔里克·汤奇-格伦特;雅各布斯·C·A·范米尔
公开(公告)号 CN1318403C  
公开(公告)日 2007.05.30  
申请(专利)号 CN03817317.4  
申请日期 2003.07.22  
专利名称 6-位置经取代的吲哚啉衍生物、其制备及用作药剂的用途  
主分类号 C07D209/34(2006.01)I  
分类号 C07D209/34(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.7.23 DE 10233366.1;2003.6.24 DE 10328533.4  
申请(专利权)人 贝林格尔英格海姆法玛两合公司  
发明(设计)人 杰拉尔德·J·罗思;阿明·赫克尔;乔尔格·克利;索尔斯坦·莱曼-林兹;弗兰克·希尔伯格;乌尔里克·汤奇-格伦特;雅各布斯·C·A·范米尔  
地址 德国英格海姆  
颁证日  
国际申请 2003-07-22 PCT/EP2003/007961  
进入国家日期 2005.01.20  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 德国;DE  
主权项 下式化合物 其中 X是氧原子, R1是氢原子, R2是氟、氯或溴原子或氰基, R3是取代的苯基,取代基为: C1-2-烷基-羰基-氨基, 羧基-C1-3-烷基、羧基-C1-4-烷氧基、C1-4-烷氧基-羰基-C1-3-烷基、C1-4-烷氧基-羰基-C1-3-烷氧基、氨基羰基-C1-3-烷基、(C1-2-烷基氨基)-羰基-C1-3-烷基、二-(C1-2-烷基)-氨基羰基-C1-3-烷基、(C1-2-烷基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(C1-4-烷氧基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(苯基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(C3-6-环烷基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(C3-6-环烷基-C1-3烷基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(噻吩-2-基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(呋喃-2-基羰基)-氨基-C1-3-烷基、(苯基-C1-3-烷基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(2-(C1-4-烷氧基)-苯甲酰基羰基)-氨基-C1-3-烷基、(吡啶-2-基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(吡啶-3-基-羰基)-氨基-C1-3-烷基、(吡啶-4-基-羰基)-氨基-C1-3-烷基或C1-3-烷基-哌嗪-1-基-羰基-C1-3-烷基, 氨基羰基-C2-3-链烯基,(C1-3-烷基氨基)-羰基-C2-3-链烯基,二-(C1-3-烷基)-氨基-羰基-C2-3-链烯基或C1-4-烷氧基-羰基-C2-3-链烯基; R4苯基或单取代的苯基,取代基为: C1-3-烷基,其可在末端被下列基团取代:胺基、胍基、单-或二-(C1-2-烷基)-氨基、N-[ω-二-(C1-3-烷基)-氨基-C2-3-烷基]-N-(C1-3-烷基)-氨基、N-甲基-(C3-4-烷基)-氨基、N-(C1-3-烷基)-N-苄基胺基、N-(C1-4-烷氧羰基)-氨基、N-(C1-4-烷氧羰基)-C1-4-烷基氨基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、咪唑-1-基、吡咯烷-1-基、氮杂环丁-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、硫吗啉-4-基, 二-(C1-3-烷基)-氨基-(C1-3-烷基)-磺酰基,2-[二-(C1-3-烷基)-氨基]-乙氧基,4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基,{ω-[二-(C1-3-烷基)-氨基]-(C2-3-烷基)}-N-(C1-3-烷基)-氨基-羰基,1-(C1-3-烷基)咪唑-2-基,(C1-3-烷基)-磺酰基,或 下式基团 其中 R7是C1-2-烷基,C1-2-烷基-羰基,二-(C1-2-烷基)-氨基-羰基-C1-3-烷基或C1-3-烷基磺酰基,且 R8是C1-3-烷基,ω-[二-(C1-2-烷基)-氨基]-C2-3-烷基,ω-[单-(C1-2-烷基)-氨基]-C2-3-烷基,或 (C1-3-烷基)-羰基,(C4-6-烷基)-羰基或羰基-(C1-3-烷基),其可在末端被二-(C1-2-烷基)-氨基、哌嗪-1-基或4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基所取代, 其中在R4基中的所有的二烷基氨基,也可以季铵形式存在,如为N-甲基-(N,N-二烷基)-铵基形式,其中的抗衡离子优选选自由碘、氯、溴、甲基磺酸根、对甲苯磺酸根及三氟醋酸根, R5是氢原子,且 R6是氢原子, 其中上述烷基包括直线及分支烷基,其中另外地1至3个氢原子可被氟原子所代替, 其中另外地所存在的羧基、氨基或亚胺基可被活体内可裂解的基团所取代,或以前药形式存在,如为可在活体内转化成羧基的基团形式,或为可在活体内转化成亚胺基或胺基的基团形式, 及其互变异构物、对映体、非对映立体、其混合物及盐类。  
摘要 本发明涉及下式的6-位置经取代的吲哚酮衍生物,其中R1至R6及X如权利要求1中所定义,以及其互变异构物、对映体、非对映立体、其混合物及其盐类,特别是其生理上可接受的盐,这些化合物具有用的药理特性,特别对各种受体胺酸激酶、内皮细胞及各种肿瘤细胞增殖有抑制作用,以及含有这些化合物的药物,其用途及制法。  
国际公布 2004-01-29 WO2004/009547 德  
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