| 公开(公告)号 | CN1318406C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN96180027.5 |
| 申请日期 | 1996.12.20 |
| 专利名称 | 新的巴比妥酸类衍生物,其制备方法以及含有该类化合物的药物制剂 |
| 主分类号 | C07D239/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/62(2006.01)I;C07D239/66(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/515(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1995.12.23 DE 19548624.2 |
| 申请(专利权)人 | 罗赫诊断器材股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·波西斯;A·埃斯维恩;F·格拉姆斯;H·-W·克雷尔;E·门塔 |
| 地址 | 联邦德国曼海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1996-12-20 PCT/EP1996/005766 |
| 进入国家日期 | 1998.08.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物、其药学上可接受的盐、光学活性形式或前体药物： 式中 X、Y和Z都为氧； R1代表基团W-V，其中 W是一个共价键或是直链的或支链的C1-C8烷基或C2-C8烯基，所述基团任选地被一次或多次取代， V是有5-7个碳原子的不饱和环，其中的一个或两个碳原子可以被氮替换，或者V是联苯基或(4-苯氧基)苯基， 上述所有基团都可以是未取代的或被下列取代基取代一次或二次： 卤素、硝基、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、卤代甲基、二卤代甲基、三卤代甲基、膦酰基、烷基膦酰基、二烷基膦酰基、SO2NH2、SO2NH(烷基)、SO2N(烷基)2、SO2(烷基)、乙酰基、甲酰基、腈基、COOH、COO烷基、-OC(O)烷基、-NHC(O)O烷基、OC(O)O-苯基、NHC(S)NH2、-NHC(S)NH烷基、-NHC(O)-苯基；或 W-V是可由N-、S-或O-杂原子一次、二次或三次间断的C1-C20烷基， 其中一个、两个或三个碳原子任选被羟基或氨基取代； R2和R3都为氢； R4和R5与它们所连接的氮原子一起代表一个可任选由另一个N原子间断的5-7元饱和的环；该环可任选地被以下基团一次、两次或三次取代：羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、腈基或被E-G取代 其中E代表共价键、烷基、链烯基、C6-C8酰基、烷基磺酰基、磺酰基、烷基氨基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、氧基羰基、烷基氨基硫代羰基、氨基硫代羰基，上述基团任选被羟基取代； G代表氢或选自苯基或吡啶基的单环，且所述单环可任选地被下列基团取代1、2或3次：羟基、烷氧基、硝基或三卤代甲基；和 前提为 当-NR4R5代表未被取代的哌啶环时，R1不能为苯基、甲基、乙基、丙基、烯丙基或丁烯基。 |
| 摘要 | 式Ⅰ化合物，其药学上可接受的盐，其前体药物以及光学活性形式，其制备方法，以及含有具有基质金属蛋白酶抑制作用的该类化合物的药用制剂：其中X、Y和Z相互独立为氧、硫或NH；R1代表W-V：W是一个共价键-或是一直链或支链任选一次或多次取代的C1-C8烷基或C2-C8链烯基，V是一个任选取代的含有一个或几个杂原子的单环或双环，或W-V是可由杂原子间断的C1-C20的烷基，其中一个或多个碳原子是任选取代的；R2和R3代表氢或其中一个代表低级烷基或低级酰基；R4和R5相互独立代表A-D，其中A代表-烷基、链烯基、酰基、烷基磺酰基、磺酰基、烷基氨基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、氧代羰基、烷基氨基硫代羰基、氨基硫代羰基，以上基团可一次或多次任选取代；D代表氢、单环或双环，所述单环或双环任选一次或多次由杂原子间断，以及所述单环或双环可由一次或多次取代，或R4和R5以及与它们相邻的N原子形成一个环。 |
| 国际公布 | 1997-07-03 WO1997/023465 英 |
