| 公开(公告)号 | CN1972914A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580017669.0 |
| 申请日期 | 2005.03.31 |
| 专利名称 | 作为组胺H3受体配合体的非咪唑杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D241/24(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;C07D261/12(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.31 US 60/557,959 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·I·卡鲁瑟斯;C·R·沙;D·M·斯万森 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-31 PCT/US2005/010570 |
| 进入国家日期 | 2006.11.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 式(I)所示的具有组胺H3受体调节活性的化合物以及其对映体、非对映体、水合物、溶剂化物和它们在药学上可采用的盐、酯和酰胺： 其中 在含A-和B-的环中， 1)A，B1和B2为CH； 2)A为CH，B1和B2中一个为N，另一个为CH；或者 3)没有A，B1为CH，B2为O； L为C1-4亚烷基或是一个共价键； Q为-(CH2)mO-，-(CH2)nC≡C-(此处的-O-和-C≡C-部分直接联在环上)，羰基或硫羰基； m为2，3或4； n为1，2，3或4； R1可任意地被一个或两个RP取代，独立地为下列基团：-H，-C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基，苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一个5元、6元或7元的单环状的非芳族杂环，这个杂环有0，1或2个双键，带有1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分； R2可任意地被一个或两个RP取代，独立地为下列基团：-C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基，苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一个5元、6元或7元的单环状的非芳族杂环，这个杂环有0，1或2个双键，带有1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分； 或者， R1和R2与所连接的N原子共同构成一个环，这个环可以是下列基团： i)一个4～7元的非芳族杂环，这个杂环中有0或1个用至少1个碳原子与所连接的N原子隔开的杂原子，这个杂原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，这个杂环可以有0，1或2个双键，有1或2个碳原子是具有0，1或2个Rq取代基的羰基碳； ii)苯并或吡啶并稠合的4-7元的非芳族杂环，这个杂环中有0或1个用至少1个碳原子与所连接的N原子隔开的杂原子，这个杂原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，这个杂环可以有0或1个另外的双键，有1或2个碳原子是具有0，1或2个Rq取代基的羰基碳； RP独立地为下列基团：-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C3-6环烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，苄基，嘧啶基，吡咯基，卤素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6环烷基，-O苯基，-O苄基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6环烷基，-S苯基，-S苄基，-CN，-NO2，-N(RY)RZ(此处的RY和RZ可以独立地为H和-C1-4烷基；或者RY和RZ可与所连接的N共同构成一个含5-，6-或7元的单环状杂环，这个杂环上有另外的1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分，这个环可被-C1-4烷基，-OH，-OC1-4烷基，卤素或者-COOC1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(RY)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； Rq独立地为下列基团：-C1-6烷基，卤素，-OH，-OC1-6烷基，-CN，-NO2，-CF3和-COOC1-4烷基； R3 可任意地被一个或两个RS取代，独立地为下列基团：-H，-C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基，苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一个5元、6元或7元的单环状的非芳族杂环，这个杂环带有1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子，0，1或2个双键； R4可任意地被一个或两个RS取代，独立地为下列基团：-C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基，苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一个5元、6元或7元的单环状的非芳族杂环，这个杂环带有1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子，0，1或2个双键； RS可独立地为下列基团：-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C3-6环烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，苄基，嘧啶基，吡咯基，卤素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6环烷基，苯氧基，苄氧基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6环烷基，苯硫基，苄硫基，-CN，-NO2，-N(RY)RZ(此处的RY和RZ可以独立地为H和-C1-4烷基；或者RY和RZ可与所连接的N共同构成一个含5-，6-或7元的单环状杂环，这个杂环上有另外的1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分，这个环可被-C1-4烷基，-OH，-OC1-4烷基，卤素或者-COOC1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(RY)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； 或者 R3和R4与所连接的N原子共同构成一个环，这个环可以是下列基团： i)一个4～7元的非芳族杂环，这个杂环中有0或1个用至少1个碳原子与所连接的N原子隔开的杂原子，这个杂原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，这个杂环可以有0，1或2个双键，有0，1或2个碳原子是具有0，1或2个R1取代基的羰基碳； ii)苯并或吡啶并稠合的4～7元的非芳族杂环，这个杂环中有0或1个用至少1个碳原子与所连接的N原子隔开的杂原子，这个杂原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基，这个杂环可以有0或1个另外的双键，有0，1或2个碳原子是具有0，1或2个R1取代基的羰基碳； R1独立地为下列基团：-C1-6烷基，卤素，-OH，-OC1-6基，-CH，-NO2，-CF3和-COOC1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了下式(I)的某些非咪唑杂环化合物，其是H3受体调节剂，用于治疗组胺H3受体介导的疾病，式中在含有A-和B-的环中，1)A，B1和B2为CH；2)A为CH，B1和B2中一个为N，另一个为CH；或者3)没有A，B1为CH，B2为O；L为C1-4亚烷基或是一个共价键；Q为-(CH2)mO-，-(CH2)nC≡C-(此处的-O-和-C≡C-部分直接联在环上)，羰基或硫羰基；n为1，2，3或4。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097751 英 |
