| 公开(公告)号 | CN1972927A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580020765.0 |
| 申请日期 | 2005.06.22 |
| 专利名称 | 用于治疗血脂障碍的化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 US 60/582,708;2004.11.12 US 60/627,241;2005.3.24 US 60/664,862 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·埃斯克里瓦诺;M·C·费尔南德斯;N·B·曼特欧;A·I·马特奥-赫兰斯;E·M·马丁德拉纳瓦;王晓冬 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-22 PCT/US2005/021789 |
| 进入国家日期 | 2006.12.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用的盐、溶剂化物、对映异构体、外消旋体、非对映异构体或非对映异构体混合物， 其中 n是0、1、2或3； q是0、1、2、3或4； Y是单键、C＝O或-S(O)t；其中t是0、1或2； R1选自：羟基、C1-C6烷基、芳基、C2-C6链烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基杂环、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基；C1-C6烷基芳基、杂环基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6链烯基、-OC1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基杂环、-OC3-C8环烷基、-OC1-C6烷基环烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基、-O-杂环、-OC1-C6烷基杂环、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C0-C6烷基COOR11；前提当Y是-S(O)t时R1不是羟基；并且其中各环烷基、芳基和杂环基任选地被1至3个独立地选自氧代、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基醇、CONR11R12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、C1-C6烷基环烷基、苯基、-OC1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基杂环和C1-C6烷基芳基的基团所取代； R2a和R2b各自独立地选自：氢、羟基、卤素、氧代、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、CONR11RF12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、硝基、C0-C6烷基环烷基、苯基、C0-C6烷基芳基、杂环基、C3-C8环烷基和C1-C6卤代烷基；前提是R2a和R2b不同时是氢； R3a和R3b独立地选自：氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯烃、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基； R4是式-NR4aR4b所示的基团，其中； R4a是被1至3个独立地选自C3-C6烷基、C3-C6链烯基、C0-C6烷基CN、C3-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C3-C6卤代烷基、-OC(O)NR11R12、其中所说的C1-C6烷基任选地被-OR10或C(O)OR10所取代的C1-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基NR11SO2R12、C0-C6烷基C(O)NR11R12、C0-C6烷基NR11C(O)R12、C0-C6烷基NR11C(O)OR12、C0-C6烷基NR11CHR10CO2R12、C0-C6烷基C(O)OR11、C0-C6烷基SO2NR11R12、C0-C6烷基S(O)tR11、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基和C0-C6烷基杂环的基团所取代的杂环基，其中所说的C0-C6烷基杂环基的杂环任选地被卤素、C1-C6烷基、氧代、-CO2R11和-NR11R12所取代；且 R4b选自C1-C6烷基芳基、C2-C6链烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基杂环、C2-C6链烯基杂环、C1-C6烷基环烷基和C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基，其中各环烷基、芳基或杂环基任选地被1-3个独立地选自羟基、氧代、-SC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6炔基、C1-C6卤代烷基、卤素、C1-C6烷氧基、芳氧基、C1-C6链烯氧基、C1-C6卤代烷氧基烷基、C0-C6烷基NR11R12、-OC1-C6烷基芳基、硝基、氰基、C1-C6卤代烷基醇和C1-C6烷基醇的基团所取代； R5选自：氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6链烯基、-OC1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基杂环、C2-C6链烯基芳基、C2-C6链烯基杂环、芳基、杂环、氰基、硝基、C0-C6烷基NR7R8、C0-C6烷基COR7、C0-C6烷基CO2R7、C0-C6烷基CONR7R8、CONR7SO2R8、-NR7SO2R8、-NR7COR8、-N＝CR7R8、OCONR7R8、-S(O)tR7、-SO2NR7R8、C0-C5CH2OH、-OC1-C6烷基杂环和-OC1-C6烷基芳基，其中各烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基或亚组任选地被氧代、烷氧基、芳氧基所取代；并且其中任何两个R5可以联合形成一种和与之相连的苯环(A-环)稠合的任选地被取代的5、6或7-元环，其中所说的5、6或7-元稠合环是饱和、部分不饱和或完全不饱和的并且任选地包含1、2或3个独立地选自O、N和S的杂原子； R6独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、羟基、COR7、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6链烯基、-OC1-C6卤代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8环烷基、杂环、芳基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C1-C6烷基环烷基； R7和R8各自独立地选自：氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-芳基、-OC3-C8环烷基、-O-杂环、-NR7R8、-C1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基杂环、C1-C6烷基杂环、-OC1-C6烷基芳基、C3-C8环烷基、杂环、芳基和C1-C6烷基芳基，其中各烷基、环烷基、杂环或芳基任选地被1-3个独立地选自羟基、CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和NR11R12的基团所取代，或者R7和R8联合形成具有0、1或2个选自氧、氮和硫的另外的杂原子的含氮杂环并且其中所说的含氮杂环任选地被氧代或C1-C6烷基所取代； R10、R11和R12各自独立地选自：氢、C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C3-C8环烷基、杂环、芳基、C1-C6烷基芳基，其中各烷基、芳基、环烷基和杂环基任选地被1-3个独立地选自卤素、C1-C6烷基杂环和C1-C6卤代烷基的基团所取代，或者R11和R12联合形成一种可以具有0、1或2个选自氧、氮或硫的另外的杂原子并 |
| 摘要 | 公开了其中n、q、Y、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5和R6如说明书所述的式I的化合物以及其药物组合物和使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/012093 英 |
