| 公开(公告)号 | CN1972932A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580020685.5 |
| 申请日期 | 2005.06.23 |
| 专利名称 | 治疗血脂障碍的化合物和方法 |
| 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.24 US 60/582,708;2004.11.12 US 60/627,241;2005.3.24 US 60/664,862 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | 陈新潮;C·L·乔菲;S·R·丁;A·M·埃斯克里瓦诺;M·C·费尔南德斯;T·菲尔茨;R·J·赫尔;N·B·曼特欧;E·M·马丁德拉纳瓦;A·I·马特奥-赫兰斯;S·帕塔萨拉蒂;王晓冬 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-23 PCT/US2005/022389 |
| 进入国家日期 | 2006.12.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 其中 n是0、1、2或3； m是0、1、2或3； p是1或2； q是0、1、2、3或4； Y是键、C＝O或S(O)t；其中t是0、1或2； R1选自下组：羟基、C1-C6烷基、芳基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基杂环基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基；C1-C6烷基芳基、杂环基、C1-C6烷基醇、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6卤代烷基、-OC1-C6烷基杂环基、-OC3-C8环烷基、-OC1-C6烷基环烷基、-NR7R8和-OC1-C6烷基芳基、-O-杂环基、-OC1-C6烷基杂环基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C0-C6烷基COOR11；条件是当Y是S(O)t时，R1不是羟基；其中每一个环烷基、芳基和杂环基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：氧代基、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基醇、CONR11R12、NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C3烷基NR11R12、C1-C3烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、C1-C6烷基环烷基、苯基、-OC1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基芳基、-OC1-C6烷基杂环基和C1-C6烷基芳基； 每一个R2仅与碳原子键合，是独立地选自下组的基团：氢、羟基、卤素、氧代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、CONR11R12、-NR11SO2R12、-NR11COR12、C0-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基COR11、C0-C6烷基COOR11、氰基、硝基、C0-C6烷基环烷基、苯基、C0-C6烷基芳基、杂环基、C3-C8环烷基和C1-C6卤代烷基；其中两个独立选择的R2基团任选地是偕二取代的； R3a和R3b独立地选自下组：氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷基； R4是式-NR4aR4b代表的基团；其中： R4a是杂环基、C1-C6烷基杂环基或C2-C6烯基杂环基，其中每一个杂环基任选地被1至3个独立地选自下组的基团取代：氧代基、羟基、卤素、-NR11R12、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C0-C6烷基CN、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基醇、C1-C6卤代烷基、-OC(O)NR11R12、其中C1-C6烷基任选地被-OR10或C(O)OR10取代的C1-C6烷基NR11R12、C0-C6烷基NO2、C0-C6烷基NR11SO2R12、C0-C6烷基C(O)NR11R12、C0-C6烷基NR11C(O)R12、C0-C6烷基NR11C(O)OR12、C0-C6烷基NR11C(O)NR10R12、C0-C6烷基NR11CHR10CO2R12、C0-C6烷基C(O)OR11、C0-C6烷基SO2NR11R12、C0-C6烷基S(O)tR11、C3-C8环烷基、C1-C6烷基环烷基和C0-C6烷基杂环基，其中C0-C6烷基杂环基的杂环任选地被卤素、C1-C6烷基、氧代基、-CO2R11和-NR11R12取代；且 R4b选自下组：C1-C6烷基芳基、C2-C6烯基芳基、C2-C6炔基芳基、C1-C6烷基杂环基、C2-C6烯基杂环基、C1-C6烷基环烷基、C1-C6烷基-O-C1-C6烷基芳基，其中每一个环烷基、芳基或杂环基任选地被1-3个独立地选自下组的基团取代：羟基、氧代基、-SC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6卤代烷基、卤素、C1-C6烷氧基、芳氧基、C1-C6烯氧基、C1-C6卤代烷氧基烷基、C0-C6烷基NR11R12、-OC1-C6烷基芳基、硝基、氰基、C1-C6卤代烷基醇和C1-C6烷基醇； R5选自下组：氢、羟基、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基芳基、C1-C6烷基杂环基、C2-C6烯基芳基、C2-C6烯基杂环基、芳基、杂环基、氰基、硝基、C0-C6烷基NR7R8、C0-C6烷基COR7、C0-C6烷基CO2R7、C0-C6烷基CONR7R8、CONR7SO2R8、-NR7SO2R8、-NR7COR8、-N＝CR7R8、-OCONR7R8、-S(O)tR7、-SO2NR7R8、C0-C5CH2OH、-OC1-C6烷基杂环基和-OC1-C6烷基芳基，其中每一个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基或子基任选地被氧代基、烷氧基、芳氧基取代；其中任意两个R5基团可以联合构成与它们所连接的苯环(A-环)稠合的任选地被取代的5-、6-或7-元稠合环，其中该5-、6-或7-元稠合环是饱和的、部分不饱和的或完全不饱和的，并且任选地含有1、2或3个独立地选自O、N和S的杂原子； R6独立地选自下组：氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、羟基、COR7、C1-C6烷氧基、芳氧基、-OC2-C6烯基、-OC1-C6卤代烷基、C1-C6烷基NR7R8、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、C1-C6烷基-O-C(O)NR7R8、C1-C6烷基-NR7C(O)NR7R8和C1-C6烷基环烷基； R7和R8各自独立地选自下组：氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-O-芳基、-OC3-C8环烷基、-O-杂环基、-NR7R8、-C1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基环烷基、-OC1-C6烷基杂环基、C1-C6烷基杂环基、-OC1-C6烷基芳基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基和C1-C6烷基芳基，其中每一个烷基、环烷基、杂环基或芳基任选地被1-3个独立地选自以下的基团取代：羟基、-CN、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基和-NR11R12，或者R7和R8联合构成含氮杂环，该含氮杂环可以具有0、1或2个另外的选自氧、氮和硫的杂原子，其中该含氮杂环任选地被氧代基或C1-C6烷基取代； R10、R11和R12独立地选自下组：氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、C1-C6烷 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物，其中n、m、p、q、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4、R5和R6如说明书所定义，并公开了它们的药物组合物和使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/002342 英 |
