| 公开(公告)号 | CN1972945A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580017513.2 |
| 申请日期 | 2005.04.04 |
| 专利名称 | A2A腺苷受体的选择性拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D473/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/34(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.2 US 60/559,159 |
| 申请(专利权)人 | 腺苷治疗有限责任公司 |
| 发明(设计)人 | A·博勒霍尔;J·M·里格尔;R·D·汤普森 |
| 地址 | 美国弗吉尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-04 PCT/US2005/011078 |
| 进入国家日期 | 2006.11.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物或其药学上可接受的盐，任选为其单一立体异构体或立体异构体混合物的形式： 其中： R1和R2各自独立选自氢、卤素、-NH2、-OH、-SH、-NHCH3、-N(CH3)2、-OMe、-SMe、(C1-C8)烷基、芳基和芳基(C1-C8)烷基，其中R1和R2被1至4个Ra取代基任选取代，其中烷基被1-4个选自-O-、-S-、-SO-、-S(O)2-或氨基(-NRa-)的杂原子任选间隔，或其中R1和R2独立不存在，前提是当Ra结合的R1或R2是卤素、-NH2、-OH、-SH、-NHCH3、-N(CH3)2、-OMe或-SMe时，Ra不是硫代或卤素； R3选自氢、卤代、-ORa、-SRa、(C1-C8)烷基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C3-C8)环烷基、杂环、杂环(C1-C8)烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C8)烷基、-CO2Ra、RaC(＝O)O-、RaC(＝O)-、-OCO2Ra、RaRbNC(＝O)O-、RbOC(＝O)N(Ra)-、RaRbN-、RaRbNC(＝O)-、RaC(＝O)N(Rb)-、RaRbNC(＝O)N(Rb)-、RaRbNC(＝S)N(Rb)-、-OPO3Ra、RaOC(＝S)-、RaC(＝S)-、-SSRa、RaS(＝O)-、RaS(＝O)2-、-NNRa和-OPO2Ra；或如果基团CR3R4R5形成的环是芳基或杂芳基或部分不饱和的，那么R3可以不存在； R4和R5与它们连接的原子一起形成饱和或部分不饱和的一、二-或三环-或含3、4、5、6、7、8、9、10、11或12个环原子的芳环，其中环原子任选在所述环中被1、2、3或4个杂原子间隔，所述杂原子选自-O-、-S-、-SO-、-S(O)2-或氨基(-NRa-)，其中任何含R4和R5的环进一步被1至14个R6基团任选取代；其中每个R6独立选自卤代、-ORa、-SRa、取代或未取代的(C1-C8)烷基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C8)环烷基、(C6-C12)二环烷基、杂环、杂环基(C1-C8)烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C8)烷基、-CO2Ra、RaC(＝O)O-、RaC(＝O)-、-OCO2Ra、RaRbNC(＝O)O-、RbOC(＝O)N(Ra)-、RaRbN-、RaRbNC(＝O)-、RaC(＝O)N(Rb)-、RaRbNC(＝O)N(Rb)-、RaRbNC(＝S)N(Rb)-、-OPO3Ra、RaOC(＝S)-、RaC(＝S)-、-SSRa，RaS(＝O)-、-NNRa和-OPO2Ra，或2个R6基团与它们连接的原子结合形成C＝O或C＝S，或其中2个R6基团与它们连接的一个或多个原子一起可形成碳环或杂环； R7和R8各自独立是氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、芳基或芳基(C1-C8)亚烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C8)亚烷基-；或其中R7和R8与它们连接的氮原子一起形成杂环或杂芳环； R9和R10各自独立选自氢、卤素、-NH2、-OH、-SH、-NHCH3、-N(CH3)2、-OMe、-SMe、(C1-C8)烷基、芳基和芳基(C1-C8)烷基，其中R9和R10被1至4个Ra取代基任选取代，其中烷基被1至4个选自-O-、-S-、-SO-、-S(O)2-或氨基(-NRa-)的杂原子任选间隔，或其中R9和R10独立不存在，前提是在Ra结合的R9或R10是卤素、-NH2、-OH、-SH、-NHCH3、-N(CH3)2、-OMe或-SMe的情况下，Ra不是硫代或卤素； Y是-CR3R4R5或NR4R5； Z选自氢、卤素、(C1-C8)烷基、(C1-C8)环烷基、(C6-C12)二环烷基、(C6-C20)多环基、杂环基、环烷基(C1-C8)烷基、二环烷基(C6-C12)烷基、杂环基(C1-C8)烷基、芳基、芳基(C5-C14)、芳基(C1-C8)烷基、杂芳基、杂芳基(C1-C8)烷基、-NRaRb、-ORa、-SRa、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、-CO2Ra、RaC(＝O)O-、RaC(＝O)-、-OCO2Ra、RaRbNC(＝O)O-、RbOC(＝O)NRa、RaRbNC(＝O)-、RaC(＝O)NRb-，RaRbNC(＝O)NRb-、RaRbNC(＝S)NRb-、-OPO3Ra、RaOC(＝S)-、RaC(＝S)-、-SSRa、RaS(＝O)-、-NNRa、-OPO2Ra、-OS(O2)Ra，-OS(＝O)ORa、-OS(O2)ORa和-O(SO2)NRaRb； Ra和Rb各自独立选自氢、卤素、-NH2、-OH、-SH、-NHCH3、-N(CH3)2、-OMe、-SMe、炔丙基、氰基、-NNH、-NNCH3、-OPO2H、-OPO2CH3、-OS(O2)H、-OS(O2)OH、-OS(O2)CH3、-OS(O2)OCH3、(C1-C8)烷基、芳基、芳基(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C6-C12)二环烷基、环烷基(C1-C8)烷基、二环烷基(C6-C12)烷基、杂芳基和杂芳基(C1-C8)烷基，其中烷基和环烷基被1-4个杂原子任选间隔，所述杂原子选自-O-、-S-、-SO-、-S(O)2-和氨基(-NRc-)；且其中烷基、环烷基、芳基和杂芳基被1、2、3或4个选自以下的取代基任选取代：-ORc、-NRcRc、-SRc、氰基、-NNH、-NNCH3、-OPO2H、-OPO2CH3、-OS(O2)H、-OS(O2)OH、-OS(O2)CH3和-OS(O2)OCH3，前提是当Ra或Rb连接于另一个杂原子时，其连接点不是杂原子； Rc选自氢和(C1-C8)烷基；且 m是0至8；n是0、1、2或3，前提是当m是0时，Z不是卤素、氰基、硝基或杂原子，且当n是0时，Y不是-NR4R5。 |
| 摘要 | 提供A2A腺苷受体的选择性拮抗剂。新的A2A阻断剂可用于治疗帕金森氏病及其它疾病。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097140 英 |
