| 公开(公告)号 | CN1972934A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580020545.8 |
| 申请日期 | 2005.06.28 |
| 专利名称 | 4,6-二取代嘧啶及其作为蛋白激酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D405/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.28 EP 04103011.5;2005.3.23 EP 05102355.4 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | W·沃舒恩;M·赫德曼;J·斯塔德尔韦瑟;T·巴尔;T·梅尔;T·贝克斯;T·齐奥塞克;A·祖尔克;U·格拉德勒 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053019 |
| 进入国家日期 | 2006.12.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李炳爱 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物以及这些化合物的盐 其中 R1是Ar1、Har1、Aa1、Hh1、Ah1或Ha1，其中 Ar1是苯基、R11-和/或R12-取代的苯基、萘基、R13-取代的萘基或芴基，其中 R11是1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷氧基、卤素、苯氧基、1-4C-烷基羰基或苯基-1-4C-烷氧基， R12是1-4C-烷氧基， R13是1-4C-烷氧基， Har1任选被R14取代并且是单环、稠合二或三环5到14元杂芳基，其包含一到三个各自选自氮、氧和硫的杂原子，其中， R14是1-4C-烷基或苯基磺酰基， Aa1任选被R15取代并且是由两个芳基组成的联芳基，所述两个芳基独立地选自苯基和萘基，且所述两个芳基通过单键相连，其中， R15是卤素， Hh1是由两个杂芳基组成的联杂芳基，所述两个杂芳基独立地选自包含一或两个各自选自氮、氧和硫的杂原子的单环5或6元杂芳基，并且所述两个杂芳基通过单键相连， Ah1是由选自苯基和萘基的芳基以及选自包含一个或两个各自选自氮、氧和硫的杂原子的单环5或6元杂芳基组成的芳基杂芳基，由此所述的芳基和杂芳基通过单键相连， Ha1是由选自包含一或两个各自选自氮、氧和硫的杂原子的单环5或6元杂芳基以及选自苯基和萘基的芳基组成的杂芳基芳基，由此所述的杂芳基和芳基通过单键相连， R2是氢、卤素或1-4C-烷基， R3是-U-Ar2或-V-Har2，其中 U是键、1-4C-亚烷基或被氨基-1-4C-烷基取代的1-4C-亚烷基， Ar2是苯基，或被R31-和/或R32-和/或R321-取代的苯基，其中 R31是1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、脒基或-W-R311，其中 W是键或1-4C-亚烷基， R311是-N(R312)R313、卤素或Het1，其中 R312是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基， R313是氢、1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基， Het1任选被R314取代并且是单环3到7元饱和杂环， 其包含一或两个选自氧、氮和硫的杂原子， 其通过环碳原子或通过环氮原子与结构部分W相连，其中 R314是1-4C-烷基或1-4C-烷氧基羰基， R32是1-4C-烷氧基或卤素，或 R31和R32彼此邻位键合到苯环上一起形成1-2C-亚烷基二氧基， R321是1-4C-烷氧基， V是键， Har2任选被R33和/或R34取代并且是单环或稠合二环5到10元不饱和或部分饱和的杂芳基，其包含一到三个各自选自氮、氧和硫的杂原子，其中 R33是1-4C-烷基、三氟甲基、氰基或-W-R311， R34是1-4C-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)所示的新嘧啶衍生物，它是蛋白激酶特别是蛋白激酶B/Akt的一种或多种同功型的有效抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/000589 英 |
