公开(公告)号
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CN1972930A
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公开(公告)日
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2007.05.30
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申请(专利)号
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CN200580019935.3
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申请日期
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2005.05.17
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专利名称
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用作CDK2抑制剂的新型哒嗪酮衍生物
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主分类号
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C07D401/14(2006.01)I
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分类号
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C07D401/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.18 EP 04011735.0
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申请(专利权)人
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艾文蒂斯药品公司
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发明(设计)人
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S·霍尔德;G·穆勒;K·肖纳芬杰;D·W·威尔;H·马特;M·伯萨尔特;C·康比奥;C·德莱斯;I·萨素恩;A·斯坦默茨;D·伯纳德
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地址
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法国安东尼
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颁证日
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国际申请
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2005-05-17 PCT/EP2005/006046
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进入国家日期
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2006.12.18
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 冬;林 森
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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一种通式(I)的化合物或其生理学可接受盐 其中: X为选自以下的残基: 、四唑基以及未取代和至少单取代三唑基、咪唑基、吡咯基和吡唑基, 其中所述取代基选自:卤素、-CN、-NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基, 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH; 且每个所述残基通过所述残基的NH-片段的α-位碳原子与哒嗪酮片段键合; A为CR3或N; B为CR4或N; D为CR5或N; E为CR6或N; 其中取代基A、B、D和E中至多三个可为N; R1为卤素; 未取代或至少单取代C1-C10-烷基, 其中所述取代基选自:卤素、-CN、-NO2、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-O-C(O)R7、-NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR8C(S)R7、-C(S)NR7R8、-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NR8SO2R7、-SO2NR7R8、-O-SO2R7、-SO2-O-R7、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基, 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH; 或未取代或至少单取代芳基或杂芳基, 其中所述取代基选自:卤素、-CN、-NO2、R10、-OR7、-C(O)R7、-C(O)OR7、-O-C(O)R7、-NR7R8、-NR8C(O)R7、-C(O)NR7R8、-NR8C(S)R7、-C(S)NR7R8、-SR7、-S(O)R7、-SO2R7、-NR8SO2R7、-SO2NR7R8、-O-SO2R7、-SO2-O-R7、芳基、杂芳基、三氟甲基和三氟甲氧基, 且芳基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或OH; R2为氢或C1-C10-烷基; R3、R4、R5和R6相互独立选自: 氢、卤素、-CN、NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、-O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、杂环基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基, 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH; R7和R8相互独立为: H; 或未取代或至少单取代C1-C10-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、杂环基、芳基或杂芳基, 其中所述取代基选自:杂芳基、杂环基、芳基、氧代、卤素、-OH、C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫基-、C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6-烷基)、-C(O)NH2、三氟甲基、三氟甲氧基、-CN、-NH2、-NH(C1-C10-烷基)和-N(C1-C10-烷基)2, 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH; R9选自: 氢、卤素、-CN、-NO2、R10、-OR8、-C(O)R8、-C(O)OR8、-O-C(O)R8、-NR7R8、-NR7C(O)R8、-C(O)NR7R8、-NR7C(S)R8、-C(S)NR7R8、-SR8、-S(O)R8、-SO2R8、-NR7SO2R8、-SO2NR7R8、-O-SO2R8、-SO2-O-R8、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基和三氟甲氧基, 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH; R10为未取代或至少单取代C1-C10-烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基, 其中所述取代基选自:杂芳基、杂环基、芳基、卤素、-OH、氧代、C1-C10-烷氧基、(C1-C10-烷基)硫基-、-C(O)OH、-C(O)O-(C1-C6-烷基)、-C(O)NH2、三氟甲基、三氟甲氧基;-CN、-NH2、-NH(C1-C10-烷基)和-N(C1-C10-烷基)2, 且芳基、杂环基和杂芳基可又被以下基团至少单取代:C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-C(O)-(C1-C6-烷基)、氧代、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基或-OH; 杂芳基为5至10元、芳族、含一或多个选自N、O和S的杂原子的单或二环杂环; 芳基为6至10元、芳族单或二环; 杂环基为4至10元、非芳族、含一或多个选自N、O和S的杂原子的单或二环杂环。
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摘要
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本发明涉及通式(I)的化合物及其生理学可接受盐,取代基X、R1和R2的定义在说明书中给出,还涉及其制备方法和作为药物的用途。这些化合物是激酶抑制剂,特别是激酶CDK2抑制剂(周期蛋白-依赖性激酶2)。
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国际公布
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2005-11-24 WO2005/111019 英
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