| 公开(公告)号 | CN1972926A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580020445.5 |
| 申请日期 | 2005.06.13 |
| 专利名称 | 作为组胺受体拮抗剂的吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.21 EP 04102839.0 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·G·麦克阿瑟;C·赫特尔;M·H·内科文;S·拉夫;O·罗什;R·M·罗德里格斯-萨尔米恩托;F·舒勒;J-M·普兰凯尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-13 PCT/EP2005/006303 |
| 进入国家日期 | 2006.12.21 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 以下通式的化合物， 其中 X是O或S； R1选自由下列各项组成的组： 氢， 低级烷基，低级链烯基，低级链炔基， 环烷基，低级环烷基烷基， 低级羟烷基， 低级烷氧基烷基， 低级烷基硫烷基烷基， 低级二烷基氨基烷基， 低级二烷基氨基甲酰基烷基， 苯基，其未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、低级卤代烷氧基或低级羟烷基的基团取代， 低级苯基烷基，其中所述苯基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代， 低级杂芳基烷基，其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代，和 低级杂环基烷基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个低级烷基取代； R2选自由下列各项组成的组： 氢， 低级烷基，低级链烯基，低级链炔基， 环烷基，低级环烷基烷基， 低级羟烷基，低级烷氧基烷基， 低级烷基硫烷基烷基， 低级二烷基氨基烷基， 低级二烷基氨基甲酰基烷基， 苯基，其未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基、低级卤代烷氧基或低级羟烷基的基团取代， 低级苯基烷基，其中所述苯基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代， 低级杂芳基烷基，其中所述杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个独立地选自低级烷基、卤素、低级烷氧基或低级羟烷基的基团取代，和 低级杂环基烷基，其中所述杂环基环可以是未取代的或被一个或两个低级烷基取代；或 R1和R2与它们连接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元饱和或部分不饱和杂环，其任选地含有另外的选自氮、氧或硫的杂原子，所述饱和杂环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下列各项的基团取代：低级烷基，卤素，卤代烷基，羟基，低级羟烷基，低级烷氧基，氧代，苯基，苄基，吡啶基和氨基甲酰基，或 与苯基环稠合，所述苯基环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下列各项的基团取代：低级烷基，低级烷氧基和卤素； R3选自由下列各项组成的组：氢，低级烷基，低级烷氧基烷基，低级卤代烷基，低级环烷基烷基，低级烷基磺酰基和低级烷酰基； R4是-O-Het并且R5是氢，或 R4是氢或氟并且R5是-O-Het； Het选自 或 其中 m是0，1或2； R6选自低级烷基，环烷基，低级环烷基烷基和低级苯基烷基； n是0，1或2； R7是低级烷基； p是0，1或2； q是0，1或2； X选自CR10R10′，O和S； R8，R8′，R9，R9′，R10，R10′，R11和R11′彼此独立地选自由下列各项组成的组：氢，低级烷基，羟基，卤素和二烷基氨基，或R9和R10一起形成双键； R12是低级烷基； R13是C3-C6-烷基； 及其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求书中定义，涉及这些化合物的制备和含有它们的药物组合物。所述化合物有效用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123716 英 |
