| 公开(公告)号 | CN1317278C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN00815926.2 |
| 申请日期 | 2000.11.03 |
| 专利名称 | 新杂环化合物及它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D407/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D407/12(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;C07D307/24(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D263/24(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.5 FR 99/13858;2000.5.23 FR 00/06535 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | S·欧文;P-E·卡波黑尔·德·拉瑟尼赫 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-03 PCT/FR2000/003067 |
| 进入国家日期 | 2002.05.20 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物，或者该化合物与无机酸或有机酸形成的加成盐， 其中所述化合物为外消旋形式、对映异构体形式、非对映异构体形式或所有这些形式的组合， 其中R1代表氢原子、-OR3、-SR3或氧代基团， 其中R3代表氢原子、吗啉基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或苯基C1-C6烷基羰基， 其中烷基可任选地被-NR4R5取代； R4和R5独立地代表氢原子或C1-C6烷基， R2代表氢原子或苄基， A代表下式的基团 X代表-(CH2)n-CO-、-CO-N(R45)-D-CO-、-CO-N(R45)-C(R46R47)-CO-或-Z-CO-； R45和R47代表氢原子，R46代表氢原子、C1-C6烷基或苯基， D代表亚苯基； Z代表噻唑基， n为包含在0和6之间的整数； Y代表-(CH2)p-、-C(R53R54)-CO-； R53和R54独立地代表氢原子或C1-C6烷基， p为包含在0和6之间的整数； Het代表四氢呋喃、二氧戊环、吡咯烷、1，3-唑烷， 例外的式(I)化合物是：当Het代表四氢呋喃，R1代表OR3基，其中R3代表氢原子、吗啉基羰基、C1-C6烷基羰基、苯基羰基或苯基C1-C6烷基羰基，其中吗啉基羰基中的吗啉基由碳原子连接，R2代表氢且Y代表-(CH2)p-基，且p＝0时，X代表-CO-N(R45)-C(R46R47)-CO-，其中R45＝R46＝H。 |
| 摘要 | 本发明涉及对钙激活蛋白酶有抑制活性和/或对活性氧类(ROS’S)有捕获活性的新杂环衍生物，其结构式为其中A、X、Y、R1、R2和Het代表可变基。本发明也涉及它们的制备方法、含有它们的药物制剂以及它们用作治疗目的的用途，尤其是作为选择性或非选择性钙激活蛋白酶抑制剂和/或活性氧类捕获剂。 |
| 国际公布 | 2001-05-10 WO2001/032654 法 |
