公开(公告)号
|
CN1965809A
|
公开(公告)日
|
2007.05.23
|
申请(专利)号
|
CN200510114940.4
|
申请日期
|
2005.11.16
|
专利名称
|
LHRH拮抗剂类物质的注射用缓释微球及其制备方法
|
主分类号
|
A61K9/16(2006.01)I
|
分类号
|
A61K9/16(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K38/09(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
|
申请(专利权)人
|
中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
|
发明(设计)人
|
梅兴国;杜丽娜;程军平;周文霞;刘克良;郄建坤;张振清
|
地址
|
100850北京市海淀区太平路27号
|
颁证日
|
|
国际申请
|
|
进入国家日期
|
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
陈 昕
|
国省代码
|
北京;11
|
主权项
|
LHRH拮抗剂类物质的缓释微球,其中LHRH拮抗剂类物质包括LXT-101,Abarelix,Cetrorelix或其盐,所述LXT-101、Abarelix、Cetrorelix结构分别如式(1)、(2)、(3)所示; 其特征在于,它是由微球重量的0.5-40%的LHRH拮抗剂类物质和微球重量60-99.5%的可生物降解的分子量为5000-500000道尔顿的药用高分子辅料,以及占微球重量0-10%的其它在药学上可接受的辅料组成,其中LHRH拮抗剂类物质的盐包括盐酸盐、醋酸盐、硫酸盐、磷酸盐、乳酸盐、柠檬酸盐。
|
摘要
|
本发明提供了一种LHRH拮抗剂类物质的新剂型—注射用缓释微球。缓释微球平均粒径在0.5~100μm、包封率高、突释小,其中含有LHRH拮抗剂类物质,可生物降解药用高分子辅料,以及其它药学上可接受的辅料。它可以采用复乳-液中干燥法、单乳-液中干燥法、S/O/O法、喷雾干燥法等方法制备。该缓释微球能够延长药物作用时间、减少用药次数、提高LHRH拮抗剂类物质的生物利用度,降低该类药物的毒副作用。
|
国际公布
|
|