| 公开(公告)号 | CN1966506A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200510110485.0 |
| 申请日期 | 2005.11.17 |
| 专利名称 | 吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海特化医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 夏广新;田广辉;赖顺安;金薇西;棘玉荣;朱 毅;阮诗文;陈新建;金 青;沈敬山 |
| 地址 | 201209上海市浦东新区川沙路1088号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵;张 萍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 结构式如下式(1A)和(1B)的吡唑并嘧啶酮衍生物以及它们的任何前药形式，或它们的药用盐或药用溶剂化物， 其中： R1和R2各自独立地为H，C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C3卤代烷基，或被C3-C6环烷基取代的C1-C3烷基； R3为C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C3卤代烷基，被C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基，或被C3-C6环烷基取代的C1-C3烷基； 在式(1A)中， m＝1-6；n＝0-6； p＝1-5；q＝1-5； r1、r2、r3和r4各自独立地为H，C1-C3烷基，或r1和r2、r3和r4与它们相连的碳原子共同成环； R4和R5各自独立地为H，C1-C6烷基，(CH2)uAr，(CH2)vHet，COR9，COOR9，SO2R9，被C1-C3烷氧基取代的C1-C3烷基，或被NR10R11基取代的C1-C3烷基；但当n＝0时，R5不为H；当R1为甲基，R2为丙基，R3为乙基，m＝1，n＝1，p＝q＝1，r1、r2、r3和r4为H时，R4和R5不同时为H； R9为H，C1-C6烷基(任选被C1-C3烷氧基或被NR12R13基取代)，(CH2)uAr或(CH2)vHet； R10和R11各自独立地为H，C1-C6烷基(任选被C1-C3烷氧基或被NR12R13基取代)；或R10、R11与它们相连的氮原子共同构成Het； R12和R13各自独立地为H，或C1-C6烷基； 在式(1B)中， t＝1-5； R6为C1-C6烷基，C3-C6环烷基，C1-C3卤代烷基，苯基，吡啶基，或被苯基或吡啶基取代的C1-C3烷基，其中该苯基或吡啶基任选被卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基取代； R7、R8与它们相连的氮原子共同构成含四到八元含氧杂环，包括吗啉、硫吗啉等；或者R7为R8为其中，m、n、p、q、r1-r4、R4、R5、R9-R13如上述式(1A)中定义； 上述各项中， u，v＝0，1或2； Ar代表被一个或二个取代基取代的苯基，取代基选自卤素、NH2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CONH2、CN、SO2NH2； Het代表含有1-4个杂原子的5和6元杂环，杂原子选自N、S和O，且任选被一个或二个取代基取代，取代基选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一类吡唑并嘧啶酮衍生物、制法及用途，化学结构如右式，该类衍生物经药理试验证明具有较强的PDE5抑制活性，且相对于PDE6的选择性高。 |
| 国际公布 |
