| 公开(公告)号 | CN1968931A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200580019205.3 |
| 申请日期 | 2005.06.07 |
| 专利名称 | 作为C5A拮抗剂的吡啶类似物 |
| 主分类号 | C07D221/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D221/04(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.10 US 60/578,500 |
| 申请(专利权)人 | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·拉尚斯;P·罗伊;Y·勒布兰克 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-07 PCT/CA2005/000891 |
| 进入国家日期 | 2006.12.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 健;李炳爱 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式I化合物 或其可药用盐，或者当W、X、Y和Z当中仅有一个是-N-时，其N-氧化物，其中： W、X、Y和Z分别独立地选自-CH-和-N， 条件是，W、X、Y和Z当中至少有一个、但不超过两个是-N-，并且进一步条件是，当W、X、Y和Z当中有两个是-N-时，则R3不存在， k是0、1、2或3； R1和R2以及R3分别独立地选自 (1)氢， (2)-C1-6烷基， (3)-OC1-6烷基， (4)-SC1-6烷基， (5)-C2-6链烯基， (6)-C3-6环烷基， (7)芳基， (8)杂芳基， (9)杂环基， (10)-C1-6烷基芳基， (11)-C1-6烷基杂芳基， (12)-C1-6烷基杂环基， (13)-O-芳基， (14)-O-杂芳基， (15)-O-杂环基， (16)-OC1-6烷基芳基， (17)-OC1-6烷基杂芳基， (18)-OC1-6烷基杂环基， (19)卤素， (20)-CN， (21)-NO2， (22)-C(O)-C1-6烷基， (23)-C(O)-芳基， (24)-C(O)-杂芳基， (25)-C(O)-杂环基， (26)-C(O)-C1-6烷基， (27)-NH-C1-6烷基， (28)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基) (29)-C(O)-NH2， (30)-C(O)-NH-C1-6烷基， (31)-C(O)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)，和 (32)S(O)n-C1-6烷基， 其中定义(1)-(18)和(22)-(32)的基团任选被1、2或3个选自卤素、羟基、-CN、-NO2、NH2的取代基取代； R4和R5分别独立地选自 (1)氢， (2)-C1-6烷基， (3)-OC1-6烷基， (4)-SC1-6烷基， (5)-C2-6链烯基， (6)-C3-6环烷基， (7)芳基， (8)杂芳基， (9)杂环基， (10)-C1-6烷基芳基， (11)-C1-6烷基杂芳基， (12)-C1-6烷基杂环基， (13)-O-芳基， (14)-O-杂芳基， (15)-O-杂环基， (16)-OC1-6烷基芳基， (17)-OC1-6烷基杂芳基， (18)-OC1-6烷基杂环基， (19)卤素， (20)-CN， (21)-NO2， (22)-C(O)-C1-6烷基， (23)-C(O)-芳基， (24)-C(O)-杂芳基， (25)-C(O)-杂环基， (26)-C(O)-C1-6烷基， (27)NH2， (28)-NH-C1-6烷基， (29)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基) (30)-C(O)-NH2， (31)-C(O)-NH-C1-6烷基， (32)-C(O)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)， (33)-SH，和 (34)S(O)n-C1-6烷基，其中n是1或2； 其中定义(1)-(18)和(22)-(32)以及(34)的基团任选被1、2或3个选自卤素、羟基、-CN、-NO2和NH2的取代基取代； R6是氢或C1-3烷基，所述烷基任选被1、2或3个选自下列的取代基取代： (1)-卤素， (2)-NR7R8， (3)芳基， (4)-OC1-3烷基， (5)-SC1-3烷基， (6)-S(O)2C1-3烷基，和 (7)羟基； 每个R7和每个R8分别独立地为氢或C1-3烷基，所述烷基任选被1、2或3个选自下列的取代基取代： (1)-卤素， (2)C1-3烷基， (3)-OC1-6烷基， (4)-SC1-6烷基， (5)-S(O)2C1-6烷基， Ar是芳基或杂芳基，所述芳基或杂芳基任选被1、2或3个选自下列的取代基取代： (1)-卤素， (2)任选被1、2、3或4个卤素取代的C1-6烷基， (3)-NR7R8， (4)芳基， (5)任选被1、2、3或4个卤素取代的-OC1-6烷基， (6)-SC1-6烷基，和 (7)-S(O)2C1-6烷基； Ar1是芳基或杂芳基或C3-6环烷基，所述基团任选被1、2或3个选自下列的取代基取代： (1)-卤素， (2)任选被1、2、3或4个卤素取代的C1-6烷基， (3)-NR7R8， (4)芳基， (5)任选被1、2、3或4个卤素取代的-OC1-6烷基， (6)-SC1-6烷基，和 (7)-S(O)2C1-6烷基； 条件是式I化合物不是N-[4-(二甲基氨基)苄基]-N-(4-异丙基苯基)-2-苯基-5，6，7，8-四氢喹啉-8-甲酰胺。 |
| 摘要 | 本发明提供了新的式I化合物，所述化合物是C5a受体拮抗剂。本发明化合物可用于治疗各种C5a-介导的疾病和病症；因此，本发明提供了使用本文描述的新化合物来治疗C5a介导的疾病的方法，以及含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121095 英 |
