公开(公告)号
|
CN1968930A
|
公开(公告)日
|
2007.05.23
|
申请(专利)号
|
CN200580017060.3
|
申请日期
|
2005.05.27
|
专利名称
|
作为芳化酶抑制剂的双环含氮杂环
|
主分类号
|
C07D221/04(2006.01)I
|
分类号
|
C07D221/04(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.5.28 CH 915/04
|
申请(专利权)人
|
斯皮德尔实验股份公司
|
发明(设计)人
|
P·赫罗尔德;R·马;V·钦克;C·舒马赫;M·奎姆巴赫
|
地址
|
瑞士阿尔施韦尔
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-05-27 PCT/EP2005/052416
|
进入国家日期
|
2006.11.27
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
刘 冬;梁 谋
|
国省代码
|
瑞士;CH
|
主权项
|
下列通式的化合物 其中, X为C; Y为C或N; Z为C; R a)为氢;或 b)为C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、卤素或三氟甲基; R1为C1-C8-烷基、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C0-C4-烷基,所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; R2a)为氢;或 b)为C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、卤素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不饱和的杂环基-C1-C4-烷基,所述基团为未取代的或被1-4个C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺酰基、芳基-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、卤素、杂环基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; n为0、1或2的数字; *指不对称的碳原子 及其盐、前药或其中一个或多个原子被它们的稳定的、非放射性同位素置换的化合物,特别是药学上可用的盐, 其中,如果X、Y和Z为C时,R1不是未取代的或烷氧基-取代的苄基;或如果R为甲基,则R1不为甲基。
|
摘要
|
本申请涉及新的通式(I)(I*)的杂环化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有在说明书中所定义的含义,涉及制备它们的方法和涉及这些化合物作为药剂,特别是作为芳化酶抑制剂的应用。
|
国际公布
|
2005-12-15 WO2005/118540 英
|