| 公开(公告)号 | CN1966500A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申请(专利)号 | CN200510110483.1 |
| 申请日期 | 2005.11.17 |
| 专利名称 | 一类喹喔啉类衍生物、制法及用途 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 沈竞康;李 佳;张 莉;李静雅;李 欣;邱蓓颖;陈丹琦;周越洋;刘珏麟;季凤梅;杨雪洪 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵;张 萍 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一类具有如下结构通式的喹喔啉类衍生物： 其中R为H、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、卤素、硝基、氨基、羟基、氰基、硫氰基； R1、R2相同或不同，为H、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C4烯基、C1-C4炔基、C3-C8的环烷基、苄基，或者如苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基含有0～4个相同或不同杂原子的五员或六员芳基及取代芳基、卤素； X为：-NHCOY、-NHCSY、-OCOY、-NHC＝NHY、-CH2COY、-COY、-NHSO2Y、-N(H)Y； Y为： NR3R4、OR3R4、R3R4； R3、R4可相同或不同，为H、C1-C9烷基、C3-C8环烷基、苄基，或者如苯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡啶基含有0-4个相同或不同杂原子的五员或六员芳基及取代芳基或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成氮杂杂环基、或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成氨基酸； R5为H、C1-C4烷基、卤素、硝基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基。 |
| 摘要 | 本发明公开了一类喹喔啉衍生物、及它的制备和用途，该类化合物经生物活性测试，证明它具有JSP-1抑制作用。JSP-1通过活化JNK的上游激酶MKK4和/或MKK7来实现对JNK的活化。JNK途径的异常与许多疾病的病理过程相关，如在炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢疾病以及癌症中都发现JNK活性的异常增加，对JNK途径抑制调节可能预防或治疗相关疾病。 |
| 国际公布 |
