一类苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制备方法和用途
公开(公告)号
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CN1966507A
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公开(公告)日
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2007.05.23
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申请(专利)号
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CN200510110484.6
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申请日期
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2005.11.17
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专利名称
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一类苯并吡喃[4,3-b]吲哚化合物、其制备方法和用途
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主分类号
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C07D491/052(2006.01)I
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分类号
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C07D491/052(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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吉庆刚;杨春皓;王明伟;谢毓元
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵;林德杰
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类通式I所示苯并吡喃[4,3-b]吲哚类衍生物: 其中R1为下列任意一种取代基为:H;OH;C1-C12酯(直链或支链);C1-C12烷基醚;卤素;卤化物形成的醚,包括三氟甲基醚和三氯甲基醚; 其中R2、R3、R4、R5、和R6各自独立地为:H;OH;C1-C12酯(直链或支链);C1-C12烷基醚;卤素或卤化物形成的醚,优选三氟甲基醚和三氯甲基醚;腈基;C1-C6烷基(直链和支链); n:2-4 其中R9为下列任意一种取代基为:H;C1-C12直链或支链烷基;C3-C8饱和、不饱和、部分不饱和与最多含两个杂原子的环烃;取代或未取代苯基;取代或未取代苄基;取代或未取代苯磺酰基;取代或未取代苯甲酰基;C1-C6烷基磺酰基; 其中Y为下列基团: R7、R8分别可为 A):H;C1-C6烷基;苯基;取代苯基;苄基;芳烷基; B):五元饱和环;五元不饱和环;五元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环,其中杂环可由下列基本单元组成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整数,环上可以有1-3个以下任意取代基:H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基胺基、磺酰氨基、酰氨基、硝基; C):六元饱和环;六元不饱和环;六元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环,杂环可由下列基本单元组成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整数,环上可以有1-3个以下任意取代基:H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基; D):七元饱和环;七元不饱和环,七元部分不饱和与最多含两个杂原子的杂环,杂环可由下列基本单元组成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)、N=和-S(O)m,m是0-2的整数,环上可以有1-3个以下任意取代基:H、羟基、卤素、C1-C4烷基、三卤甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亚砜、C1-C4烷基砜、羟C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。
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摘要
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本发明公开了一类苯并吡喃[4,3-b]衍生物及它的制法和用途,该类化合物通过4-羟基-3-芳香基香豆素与取代侧链反应制得相应的化合物,经药理试验证明它用作选择性雌激素受体调节剂,该调节剂可以在治疗和预防骨质疏松、改善女性更年期综合症等相关疾病的药物中的应用。
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国际公布
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