公开(公告)号
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CN1968945A
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公开(公告)日
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2007.05.23
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申请(专利)号
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CN200580019449.1
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申请日期
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2005.06.14
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专利名称
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用于抑制β分泌酶的氨基-5,5-二苯基咪唑酮衍生物
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主分类号
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C07D401/10(2006.01)I
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分类号
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C07D401/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.16 US 60/580,286
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申请(专利权)人
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惠氏公司
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发明(设计)人
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迈克尔·索蒂里奥斯·马拉马斯;詹姆斯·约瑟夫·艾尔代伊;伊万·苏万迪·古纳万;周 平;严殷发;多米尼克·A·夸利亚托
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2005-06-14 PCT/US2005/020720
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进入国家日期
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2006.12.14
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专利代理机构
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北京律盟知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王允方;刘国伟
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式I化合物, 其中W为CO、CS或CH2; X为N、NO或CR10; Y为N、NO或CR11; Z为N、NO或CR19,限制条件为X、Y或Z中不超过两个可为N或NO; R1和R2各自独立为H、COR20、CO2R21或视情况经取代的C1-C4烷基; R3为H、OR12或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基(C1-C6)烷基; R4和R5各自独立为H、卤素、NO2、CN、OR13、NR14R15或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基,或当连接至相邻碳原子时,R4和R5可与其所连接的原子合起来形成视情况经取代的5至7元环,其视情况含有一或两个选自O、N或S的杂原子; R6、R7、R8、R9、R10、R11和R19各自独立为H、卤素、NO2、CN、OR16、NR17R18或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C8环烷基; n为0或1;在n为0时为单键,或在n为1时为双键; R12、R13、R16、R20和R21各自独立为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基或芳基;且 R14、R15、R17和R18各自独立为H或C1-C4烷基;或 其互变异构体、其立体异构体或其医药学上可接受的盐。
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摘要
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本发明提供一种式(I)化合物及其用于治疗、预防或改善患者中以升高的β淀粉样蛋白沉积或β淀粉样蛋白含量为特征的疾病或病症的用途。
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国际公布
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2006-01-26 WO2006/009653 英
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