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生产1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶及其盐酸盐的方法

医药数据库中心 药学论坛 卫材R&D管理有限公司/今井昭生;西村博
公开(公告)号 CN1968926A  
公开(公告)日 2007.05.23  
申请(专利)号 CN200580013619.5  
申请日期 2005.04.27  
专利名称 生产1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶及其盐酸盐的方法  
主分类号 C07D211/32(2006.01)I  
分类号 C07D211/32(2006.01)I;B01J25/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.4.28 JP 133277/2004  
申请(专利权)人 卫材R&D管理有限公司  
发明(设计)人 今井昭生;西村博  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 2005-04-27 PCT/JP2005/008028  
进入国家日期 2006.10.27  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 刘金辉;林柏楠  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种制备结构式(II)的化合物1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶的方法: [式2] 其特征在于包括在阮内镍催化剂存在下催化氢化结构式(III)的化合物1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-亚基]甲基哌啶: [式1]  
摘要 本发明涉及生产可以用作药物中间体的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶(多奈哌齐)以及可以用作药物的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶盐酸盐(盐酸多奈哌齐)的方法。生产盐酸多奈哌齐的方法包括用阮内镍催化剂在温和条件下催化氢化结构式(III)所代表的化合物[1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1-茚酮)-2-亚基]甲基哌啶],随后用盐酸处理。因此,杂质进一步减少。这些操作简单且该方法适于工业生产。  
国际公布 2005-11-10 WO2005/105742 日  
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