公开(公告)号
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CN1315840C
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN02816682.5
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申请日期
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2002.06.21
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专利名称
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用作治疗疼痛的药物的取代的1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4,5]癸-2-烯衍生物
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主分类号
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C07D498/10(2006.01)I
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分类号
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C07D498/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.6.25 DE 10130020.4
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申请(专利权)人
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格吕伦塔尔有限公司
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发明(设计)人
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H·H·布施曼;W·G·恩格尔伯格;T·格尔曼;H·-H·亨尼斯;C·毛尔;B·孙德尔曼;J·霍伦茨
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地址
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德国阿兴
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颁证日
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国际申请
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2002-06-21 PCT/EP2002/006880
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进入国家日期
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2004.02.25
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;徐雁漪
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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通式(I)取代的1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4,5]癸-2-烯衍生物, 所述化合物呈其外消旋体,其对映体或非对映体形式,或其对映体或非对映体以任何混和比例的混合物的形式;结构式所示的形式或其生理可接受盐的形式, 其中 R1和R2彼此独立地代表H、C1-5-烷基、C3-8-环烷基、甲基环丙基、芳基、(C1-3-烷基)-芳基、杂环基、(C1-3-烷基)-杂环基或NH-C(=O)-芳基,其中基团R1和R2当中至少有一个不代表H,或者 R1与R2一起代表-(CR4R5)m-(CR6R7)n-Y-(CR8R9)p-(CR10R11)q-,其中m、n、p和q分别=0、1或2,条件是:m+n≥1,且p+q≥1,或者一起代表-CH2-CH2-C(-芳基)=CH-CH2-; R3代表H、SO2R12或COR13; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地代表H、CH3、或C(=O)R14; Y代表CR15R16或NR17; R12和R13彼此独立地代表C1-5-烷基、环丙基、C1-烷基-C7-环烷基、芳基、(C1-2-烷基)-芳基、杂环基、或NR18R19; R14代表OC2-烷基; R15和R16彼此独立地代表H或芳基; R17代表H、环庚基、芳基、(C1-3-烷基)-芳基、杂环基或C(=O)R22; R18和R19彼此独立地代表H、CH3; R22代表H、C1-烷基-芳基、杂环基或OR24;且 R24代表H或C1-烷基-芳基; 其中“芳基”是指苯基或萘基;和 其中“杂环基”代表5和/或6元环的单环或二环有机基团,其中至少一个环包含至少1个杂原子或2或3个相同或不同的杂原子,所述杂原子选自氮、氧或硫。
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摘要
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本发明涉及通式(I)取代的1-氧杂-2,8-二氮杂-螺[4,5]癸-2-烯衍生物,其制备方法,其在制备药物中的应用,以及包含所述化合物的药物。
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国际公布
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2003-01-03 WO2003/000699 德
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