| 公开(公告)号 | CN1315847C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN03816106.0 |
| 申请日期 | 2003.05.20 |
| 专利名称 | 作为肿瘤坏死因子产生的抑制剂的1-硫杂-3-氮杂-二苯并薁类和制备该抑制剂的中间体 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.23 HR P20020451A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·梅尔切普;M·梅西奇;M·莫德里奇;D·佩希奇;D·基德米特 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-20 PCT/HR2003/000023 |
| 进入国家日期 | 2005.01.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I的化合物及其药理学上可接受的盐或溶剂化物： 其特征在于： X为CH2、O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NRa，其中Ra为氢或保护基，所述的保护基选自烷基、烷酰基、烷氧羰基、芳基甲氧羰基、芳酰基、芳基烷基、烷基甲硅烷基或烷基甲硅烷基烷氧基烷基； Y和Z彼此独立地表示一个或多个相同或不同的与任意可利用的碳原子连接的取代基，其为H、F、Cl、Br、CF3或OCH3； R1为氢、卤素、任选被卤素、羟基取代的C1-C7烷基、C2-C7链烯基、C2-C7炔烃基、任选取代的芳基、杂芳基或杂环、羟基、羟基-C2-C7链烯基、羟基-C2-C7炔烃基、C1-C7烷氧基、硫羟基、硫代-C2-C7链烯基、硫代-C2-C7炔烃基、C1-C7烷硫基、氨基-C2-C7链烯基、氨基-C2-C7炔烃基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰基、芳酰基、氧代-C1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7-烷氧羰基、芳氧羰基、氨基甲酰基、N-(C1-C7烷基)氨基甲酰基、N，N-二(C1-C7烷基)氨基甲酰基、氰基、氰基-C1-C7烷基、磺酰基、C1-C7烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C7烷基亚磺酰基、硝基， 或通式II的取代基： 其中 R2和R3同时或彼此独立为氢、C1-C4烷基、芳基或与N一起具有任选取代的杂环或杂芳基的含义； m表示1-3的整数； n表示0-3的整数； Q1和Q2彼此独立地表示氧、硫或下列基团： 其中取代基 y1和y2彼此独立为氢、卤素、C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫羟基、C1-C4烷硫基； 其中，所述芳基为苯基或萘基，杂芳基为含有4-12个原子的单环或二环杂芳基；杂环基为5-或6-元完全饱和或部分不饱和的杂环，并且其中任选取代的芳基、杂芳基或杂环基为任选被一或两个取代基取代的芳基、杂芳基或杂环基，所述的取代基选自卤素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、硫羟基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4-烷基)-氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及1-硫杂-3-氮杂-二苯并薁类的衍生物、其药理学上可接受的盐和溶剂化物、涉及其制备方法和中间体并涉及其抗炎作用，尤其是抑制肿瘤坏死因子-a(TNF-(x))产生和抑制白细胞介素-1(IL-1)产生的作用及其止痛作用。 |
| 国际公布 | 2003-12-04 WO2003/099827 英 |
