| 公开(公告)号 | CN1315823C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200410072595.8 |
| 申请日期 | 2004.11.02 |
| 专利名称 | 一种合成盐酸雷莫司琼的新方法 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津康鸿医药科技发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 李祎亮;邹美香;魏文涛;曹 光;孙歆慧;张彩霞 |
| 地址 | 300040天津市和平区贵州路18号君悦大厦B座6层 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
| 代理人 | 朱红星 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种合成盐酸雷莫司琼的新方法，它包括如下步骤： (1).以4，5，6，7-四氢苯并咪唑-5-羧酸硫酸盐(II)为起始原料，在碱性条件下经烷酰氯反应制备化合物(III)；化合物(III)与四氢吡咯、N-甲基吲哚反应制得化合物(I)； 其中，R为C1～C4的直链或支链的烷基； (2).将化合物(I)与1-12N盐酸混合加热回溜，冷却，将混合物滴加到5-50％的氢氧化钠水溶液中，制得化合物(IV)； (3).化合物(IV)经酒石酸或二苯甲酰酒石酸手性拆分剂拆分制得盐酸雷莫司琼(V)。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种合成盐酸雷莫司琼的新方法。本法以四氢苯并咪唑为起始原料，采用咪唑环酰基保护，制备得到酰化的四氢苯并咪唑衍生物，随后经芳香碳酰化，制得化合物(Ⅰ)，再经酸水解，制备混旋雷莫司琼，总收率为76％左右，高于现有文献所报道的合成收率(70％左右)，从而以一种新的合成方法，完成了该发明。本发明和现有技术相比，制备方法简单，反应条件温和，革除了部分限制使用的溶媒，简化了操作方法，同时节约了原料，降低了生产成本。适于工业化生产。 |
| 国际公布 |
