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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种合成盐酸雷莫司琼的新方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种合成盐酸雷莫司琼的新方法

医药数据库中心 药学论坛 天津康鸿医药科技发展有限公司/李祎亮;邹美香;魏文涛;曹光;孙歆慧;张彩霞
公开(公告)号 CN1315823C  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200410072595.8  
申请日期 2004.11.02  
专利名称 一种合成盐酸雷莫司琼的新方法  
主分类号 C07D403/06(2006.01)I  
分类号 C07D403/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;C07D233/60(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津康鸿医药科技发展有限公司  
发明(设计)人 李祎亮;邹美香;魏文涛;曹 光;孙歆慧;张彩霞  
地址 300040天津市和平区贵州路18号君悦大厦B座6层  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 天津市杰盈专利代理有限公司  
代理人 朱红星  
国省代码 天津;12  
主权项 一种合成盐酸雷莫司琼的新方法,它包括如下步骤: (1).以4,5,6,7-四氢苯并咪唑-5-羧酸硫酸盐(II)为起始原料,在碱性条件下经烷酰氯反应制备化合物(III);化合物(III)与四氢吡咯、N-甲基吲哚反应制得化合物(I); 其中,R为C1~C4的直链或支链的烷基; (2).将化合物(I)与1-12N盐酸混合加热回溜,冷却,将混合物滴加到5-50%的氢氧化钠水溶液中,制得化合物(IV); (3).化合物(IV)经酒石酸或二苯甲酰酒石酸手性拆分剂拆分制得盐酸雷莫司琼(V)。  
摘要 本发明公开了一种合成盐酸雷莫司琼的新方法。本法以四氢苯并咪唑为起始原料,采用咪唑环酰基保护,制备得到酰化的四氢苯并咪唑衍生物,随后经芳香碳酰化,制得化合物(Ⅰ),再经酸水解,制备混旋雷莫司琼,总收率为76%左右,高于现有文献所报道的合成收率(70%左右),从而以一种新的合成方法,完成了该发明。本发明和现有技术相比,制备方法简单,反应条件温和,革除了部分限制使用的溶媒,简化了操作方法,同时节约了原料,降低了生产成本。适于工业化生产。  
国际公布  
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