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盐酸舒托必利的新合成方法

医药数据库中心 药学论坛 江苏天士力帝益药业有限公司/朱占元;杨国军
公开(公告)号 CN1315804C  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200510063374.9  
申请日期 2005.04.08  
专利名称 盐酸舒托必利的新合成方法  
主分类号 C07D207/09(2006.01)I  
分类号 C07D207/09(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 江苏天士力帝益药业有限公司  
发明(设计)人 朱占元;杨国军  
地址 223002江苏省淮安市清浦区城南西路29号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 北京华科联合专利事务所  
代理人 王 为  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种制备盐酸舒托必利的方法,包括以下步骤: (1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸与甲醇反应,得到2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯; (2)步骤(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯与N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷反应,得舒托必利; (3)用盐酸酸化舒托必利得盐酸舒托必利; 其特征在于,步骤(2)中包括以下步骤: (1)在三口瓶中,先投入甘油55ml,然后在搅拌下依次投入N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷67ml、2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯100g; (2)加热至90-100℃保温反应6小时; (3)反应毕,冷至室温。  
摘要 本发明涉及一种盐酸舒托必利的新合成方法,该方法包括以下步骤:(1)2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸与甲醇反应,得到2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯;(2)步骤(1)得到的2-甲氧基-5-乙磺酰基苯甲酸甲酯与N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷与反应,得舒托必利;(3)用盐酸酸化舒托必利得盐酸舒托必利。  
国际公布  
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