| 公开(公告)号 | CN1962645A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610138631.5 |
| 申请日期 | 2006.11.08 |
| 专利名称 | N-对氟苄基-N-苯氧基乙酰哌嗪衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 莱阳农学院 |
| 发明(设计)人 | 刘 颢;姚培圆;李孝训 |
| 地址 | 266109山东省青岛市城阳区春阳路 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 殷 雷 |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种如下述式(I)化合物N-对氟苄基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制备方法， 式中R1是羰基，饱和碳，取代环烯基。 R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15)，取代环烯基，肟碳。 R3是烷基(C1-C5)，烷氧基(C1-C5)，酰基。 其特征在于： a)以对氟苄胺与氯乙酸甲酯为起始原料，在溶剂中经碱催化生成式(II)化合物； b)由式(II)化合物与N-BOC-L-丙氨酸在溶剂中经DCC与HOBt催化生成式(III)化合物； c)式(III)化合物经三氟乙酸脱保护后不经分离提纯在碱性溶液中生成式(IV)化合物； d)(IV)化合物在溶剂中经四氢铝锂还原生成式(V)化合物； (V) e)式(V)化合物与氯乙酰氯在溶剂中经碱催化生成式(VI)化合物； f)式(VI)化合物与邻氨基对氯苯酚反应选择性生成式(VII)化合物； g)式(VII)化合物分别与式(VIII)化合物和式(XI)化合物反应依次生成式(IX)化合物和式(XII)化合物，式(VII)化合物在碱性下与式(XV)化合物反应得到式(XVI)化合物； h)式(IX)化合物用三氟乙酸脱保护生成式(X)化合物；式(XII)化合物与氨气在溶剂中反应生成式(XIII)化合物；式(XVI)化合物利用还原剂还原生成式(XVII)化合物； |
| 摘要 | 本发明是一种如下述式(I)化合物N-对氟苄基-N-苯氧基乙酰哌嗪的制备方法，式中R1是羰基，饱和碳，取代环烯基，R2是烷基及芳香取代烷基(C1-C15)，取代环烯基，肟碳，R3是烷基(C1-C5)，烷氧基(C1-C5)，酰基。相对于已有专利，本发明提供了一种合成三类新化合物的方法，此方法具有操作简便、原料易得等优点。本发明所合成的三类新化合物都具有手性N-对氟苄基-2-甲基哌嗪结构，此类结构具有抑制化学因子与MIP-1α等作用，具有一定的药物活性。 |
| 国际公布 |
