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新颖的3-苯基四氢噌啉-5-醇衍生物及其医药用途

医药数据库中心 药学论坛 日本化药株式会社/佐藤美孝;铃木良一;山本启一朗;黑岩俊介;丸山佐起子
公开(公告)号 CN1964953A  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200580018872.X  
申请日期 2005.06.08  
专利名称 新颖的3-苯基四氢噌啉-5-醇衍生物及其医药用途  
主分类号 C07D237/26(2006.01)I  
分类号 C07D237/26(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.6.9 JP 171426/2004  
申请(专利权)人 日本化药株式会社  
发明(设计)人 佐藤美孝;铃木良一;山本启一朗;黑岩俊介;丸山佐起子  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2005-06-08 PCT/JP2005/010494  
进入国家日期 2006.12.08  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 日本;JP  
主权项 由下列通式(1)代表的3-苯基四氢噌啉-5-醇衍生物: 其中Z是MO-(0是氧原子)、L(L’)N-(N是氮原子)或A(B)CH-(C是碳原子,H是氢原子);M是低级烷基,它可以具有低级烷氧基、低级烷基氨基或饱和杂环基作为取代基;L和L’可以一起代表可选被取代的4-至8-元环状结构的基团,或者独立地是低级烷基,它可以具有羟基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨甲酰基、低级烷基氨基或饱和杂环基作为取代基,或者氢原子;A是羟基、低级烷基或氢原子;B是低级烷基、低级烷氧基、羧基或低级烷氧基羰基,它们具有取代基;X是低级烷基、低级烷氧基羰基、低级酰基氨基、低级烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基或卤原子;X’是低级烷基、低级烷氧基羰基、低级酰基氨基、低级烷氧基、三氟甲基、硝基、氰基、卤原子或氢原子;Y和Y’独立地是低级烷基或氢原子, 其生理学上可接受的盐,或者所述衍生物或盐的前体药物。  
摘要 由下列通式(1)代表的3-苯基四氢噌啉-5-醇衍生物(其中Z代表2-羧基乙基、3-二甲氨基丙基等;X代表三氟甲基等;X’代表氢等;Y和Y’各自代表甲基、氢等)、其生理学上可接受的盐或者二者的前体药物。它们对于肿瘤细胞具有细胞抑制活性,因此作为抗肿瘤剂是有效的。  
国际公布 2005-12-22 WO2005/121105 日  
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