公开(公告)号
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CN1964708A
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN200580018574.0
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申请日期
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2005.06.09
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专利名称
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肽类化合物治疗三叉神经痛的疼痛的新用途
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主分类号
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A61K31/165(2006.01)I
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分类号
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A61K31/165(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.9 EP 04013635.0;2004.6.9 US 60/578,062
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申请(专利权)人
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舒沃茨药物股份公司
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发明(设计)人
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T·施特尔;C·劳施库布-勒夫勒
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地址
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德国蒙海姆
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颁证日
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国际申请
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2005-06-09 PCT/EP2005/006202
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进入国家日期
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2006.12.07
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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袁志明
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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具有式(Ib)结构的化合物或其药学上可接受的盐用于制备适用于预防、减轻或/和治疗神经病性三叉神经疼痛的药物组合物的用途: 其中 R是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环、杂环低级烷基、低级烷基杂环、低级环烷基或低级环烷基低级烷基,并且R未被取代或被至少一个吸电子基团和/或至少一个给电子基团取代; R1是氢或低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环低级烷基、低级烷基杂环、杂环、低级环烷基、低级环烷基低级烷基,各自未被取代或被至少一个给电子基团和/或至少一个吸电子基团取代; R2和R3独立地是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳基低级烷基、芳基、卤素、杂环、杂环低级烷基、低级烷基杂环、低级环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y,其中R2和R3可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;且其中,R2和R3中的杂环是呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、异噻唑基、异唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、环氧、氮杂环丙烷基、氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基,或当N存在于杂环中时,其N-氧化物; Z是O、S、S(O)a、NR4、NR6′或PR4或化学键; Y是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤素、杂环、杂环低级烷基、低级烷基杂环,并且Y可未被取代或被至少一个给电子基团或/和至少一个吸电子基团取代,其中,杂环具有与R2或R3中的相同的含义,并且条件是当Y是卤素时,Z是化学键,或ZY一起是NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′是氢、低级烷基、低级链烯基或低级炔基,它们可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代; R4、R5和R6独立地是氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级炔基,其中,R4、R5和R6可独立地未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;和 R7是R6或COOR8或COR8,其中,R7可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代; R8是氢或低级烷基或芳基低级烷基,并且该芳基或烷基可未被取代或被至少一个吸电子基团或/和至少一个给电子基团取代;并且 n是1-4;并且 a是1-3。
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摘要
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本发明涉及一类肽化合物治疗三叉神经痛的疼痛的用途。
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国际公布
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2005-12-22 WO2005/120539 英
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