公开(公告)号
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CN1961861A
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN200610201184.3
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申请日期
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2006.12.01
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专利名称
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一种抗癌缓释缓释剂
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主分类号
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A61K9/00(2006.01)I
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分类号
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
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发明(设计)人
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孔庆忠;贺润平
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地址
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250100山东省济南市华阳路69号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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抗实体肿瘤缓释剂,其特点在于抗实体肿瘤缓释剂含 (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶,其中蛋白水解酶与新生血管抑制剂在缓释剂中的重量百分比为1-9∶1到1∶1-9; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种抗癌缓释缓释剂,抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料、新生血管抑制剂和/或蛋白水解酶,溶媒含助悬剂。新生血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、内皮抑素、伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马;蛋白水解酶选自胶原酶、透明质酸酶、松弛肽和纤维蛋白酶中的一种或其组合;缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、聚乳酸及其混合物或共聚物等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。该剂还可制成植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置能选择性地提高局部浓度、降低药物的全身反应、抑制肿瘤细胞和血管的生长,增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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