| 公开(公告)号 | CN1964940A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580015190.3 |
| 申请日期 | 2005.05.09 |
| 专利名称 | 可用作β-分泌酶抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的苯基羧酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/05(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07C305/18(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.13 US 60/570,687 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·科伯恩;T·G·斯蒂尔;J·P·瓦卡;D·A·小安尼斯;G·M·马卡拉;H·M·纳什;P·K·塔迪康达;王 彤 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-09 PCT/US2005/015949 |
| 进入国家日期 | 2006.11.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中R1选自： 其中R1a和R1b选自： (a)氢， (b)卤素， (c)苯基， (d)-CN， (e)-C(＝O)-R1c，其中R1c为氢或C1-10烷基， (f)-C3-12环烷基，和 (g)-X-R1d， 其中X选自： (i)-O-， (ii)-C(＝O)-， (iii)-S-， (iv)-S(＝O)-，和 (v)-S(＝O)2-， 和R1d选自： (i)-C1-6烷基， (ii)-C1-3烷氧基， (iii)-C3-12环烷基，和 (iv)苯基； 或者R1a和R1b连接在一起形成基团-O-CH2CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-； 或者R1选自： (2)-C(＝O)NR1eR1f， (3)-OSO2R1g，和 (4)-N(R1g)SO2R1h； 其中R1e、R1f、R1g和R1h独立地选自； (a)-C1-6烷基， (b)-C2-6烯基， (c)-C2-6炔基， (d)-C0-6烷基-C3-12环烷基， (e)-C1-6烷基-二(C3-12环烷基)， (f)-C0-6烷基-芳基， (g)-C0-6烯基-芳基， (h)-C0-6烷基-二(芳基)，和 (i)-C0-6烷基-杂芳基； 其中所述杂芳基选自：吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、呋喃基、咪唑基、三嗪基、吡喃基、噻唑基、噻吩基、苯硫基、三唑基、唑基、异唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基和苯并唑基， 和所述芳基选自苯基和萘基， 和所述烷基、烯基、环烷基、芳基和杂芳基为未被取代的或被一个或多个以下基团取代： (i)卤素， (ii)-OH， (iii)＝O， (iv)-CN， (v)-CF3， (vi)-OCF3， (vii)-C1-6烷基， (viii)-C1-3烷氧基， (ix)-C3-12环烷基， (x)苯基， (xi)-N3，或 (xii)-X-R1a， 或者R1e和R1f与它们所连接的氮原子连接形成5-7元杂环， R2选自： (1)氢，和 (2)-C1-6烷基；和 R3a、R3b和R3c独立地选自： (1)氢， (2)卤素， (3)-OH， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-OCF3， (7)-C1-6烷基， (8)-C1-3烷氧基， (9)-C3-12环烷基，和 (10)-NHC(＝O)CH2NR1aR1b； 和其可药用盐，及其单独的对映异构体和非对映体。 |
| 摘要 | 本发明涉及苯基羧酰胺化合物，该化合物是β-分泌酶的抑制剂并可用于治疗其中牵涉β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，和这些化合物和组合物在治疗其中牵涉β分泌酶的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113484 英 |
