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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:HIV整合酶抑制剂专利检索:专利号/专利人/发明人
    

HIV整合酶抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 默克公司/卫小文;J·P·瓦卡;庄凌航;金甫瑛;T·A·利尔;C·M·维斯库恩特;M·S·埃伯特森;L·A·奈尔逊;M·恩布里;T·E·菲希尔;D·D·斯塔斯
公开(公告)号 CN1964975A  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200580014492.9  
申请日期 2005.05.03  
专利名称 HIV整合酶抑制剂  
主分类号 C07D487/14(2006.01)I  
分类号 C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.5.7 US 60/569,150  
申请(专利权)人 默克公司  
发明(设计)人 卫小文;J·P·瓦卡;庄凌航;金甫瑛;T·A·利尔;C·M·维斯库恩特;M·S·埃伯特森;L·A·奈尔逊;M·恩布里;T·E·菲希尔;D·D·斯塔斯  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2005-05-03 PCT/US2005/015200  
进入国家日期 2006.11.06  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 健;李连涛  
国省代码 美国;US  
主权项 式I化合物及其可药用盐: 其中 R1是: (1)-C1-6烷基, (2)被下列基团取代的-C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (3)-C3-8环烷基,所述环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代:卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基, (4)被C3-8环烷基取代的-C1-6烷基,其中所述C3-8环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代:卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基, (5)杂芳基,所述杂芳基任选被1-5个取代基取代,所述取代基分别独立地为如下文在RJ的定义的部分B的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(26), (6)被RJ取代的-C1-6烷基,其中RJ是: (A)芳基,所述芳基: (i)任选被1-5个取代基取代,所述取代基分别独立地为: (1)-C1-6烷基,所述烷基任选被下列基团取代:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-SO2RA、-SO2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)SO2RB、-N(RA)SO2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB (2)-O-C1-6烷基, (3)-C1-6卤代烷基, (4)-O-C1-6卤代烷基, (5)-OH, (6)卤素, (7)-CN, (8)-NO2, (9)-N(RA)RB, (10)-C(O)N(RA)RB, (11)-C(O)RA, (12)-CO2RA, (13)-SRA, (14)-S(O)RA, (15)-SO2RA, (16)-SO2N(RA)RB, (17)-N(RA)SO2RB, (18)-N(RA)SO2N(RA)RB, (19)-N(RA)C(O)RB, (20)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,或 (21)-N(RA)CO2RB,和 (ii)任选被1或2个取代基取代,所述取代基分别独立地为: (1)-C3-8环烷基, (2)芳基, (3)-C1-6烷基,所述烷基被下列基团取代:芳基、-C3-8环烷基、HetA或HetB, (4)-HetA, (5)-C(O)-HetA;或 (6)-HetB; 其中: 每一环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代:卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基, 每一芳基任选被1-5个取代基取代,所述取代基分别独立地为如上文在RJ的定义的部分A的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(21),每一HetA独立地为(i)-C4-7氮杂环烷基或氧杂环烷基或硫杂环烷基,或(ii)-C3-6二氮杂环烷基或氧氮杂环烷基或硫氮杂环烷基,其中硫杂环烷基或硫氮杂环烷基中的S任选被氧化成S(O)或SO2,并且其中在(i)或(ii)中定义的任何环任选被1-4个取代基取代,所述取代基分别独立地为氧代基、-C1-6烷基、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA或-S(O)2RA;并且 每一HetB独立地为含有1-4个独立地选自N、O和S的杂原子的5或6元杂芳环,其中所述杂芳环任选被1-4个取代基取代,所述取代基分别独立地为如下文在RJ的定义的部分B的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(26),或者 (B)杂芳基,所述杂芳基: (i)任选被1-6个取代基取代,所述取代基分别独立地为: (1)-C1-6烷基, (2)被下列基团取代的-C1-6烷基:-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-CN、-NO2、-N(RA)RB、-C(O)N(RA)RB、-C(O)RA、-CO2RA、-SRA、-S(O)RA、-S(O)2RA、-S(O)2N(RA)RB、-N(RA)C(O)RB、-N(RA)CO2RB、-N(RA)S(O)2RB、-N(RA)S(O)2N(RA)RB、-OC(O)N(RA)RB、-N(RA)C(O)N(RA)RB或-N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (3)-O-C1-6烷基, (4)-C1-6卤代烷基, (5)-O-C1-6卤代烷基, (6)-OH, (7)-氧代基, (8)卤素, (9)-CN, (10)-NO2, (11)-N(RA)RB, (12)-C(O)N(RA)RB, (13)-C(O)RA, (14)-C(O)-C1-6卤代烷基, (15)-C(O)ORA, (16)-OC(O)N(RA)RB, (17)-SRA, (18)-S(O)RA, (19)-S(O)2RA, (20)-S(O)2N(RA)RB, (21)-N(RA)S(O)2RB, (22)-N(RA)S(O)2N(RA)RB, (23)-N(RA)C(O)RB, (24)-N(RA)C(O)N(RA)RB, (25)-N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB,或 (26)-N(RA)CO2RB,和 (ii)任选被1或2个取代基取代,所述取代基分别独立地为: (1)-C3-8环烷基, (2)芳基, (3)-C1-6烷基,所述烷基被下列基团取代:芳基、-C3-8环烷基、HetA或HetB, (4)-HetA, (5)-C(O)-HetA;或 (6)-HetB; 其中: 每一环烷基任选被1-6个分别独立地为下列基团的取代基取代:卤素、-CN、-C1-6烷基、-OH、-O-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基或-O-C1-6卤代烷基, 每一芳基任选被1-5个取代基取代,所述取代基分别独立地为如上文在RJ的定义的部分A的部分(i)中所定义的任一取代基(1)-(21), 每一HetA独立地如RJ的定义的部分(A)(ii)中所定义,且 每一HetB独立地为如RJ的定义的部分(A)(ii)中所定义; (7)芳基,  
摘要 羟基取代的吡嗪并吡咯并哒嗪二酮化合物是HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂。在一个实施方案中,所述二酮化合物是式(I)化合物:其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定义。本发明化合物可用于预防或治疗HIV感染,和用于预防AIDS、延迟AIDS的发作和治疗AIDS。本发明化合物可以以化合物自身或可药用盐的形式用于抗HIV感染和AIDS。本发明化合物及其盐可以用作药物组合物的组分,并任选与其它抗病毒剂、免疫调节剂或疫苗联合使用。  
国际公布 2005-11-24 WO2005/110414 英  
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