| 公开(公告)号 | CN1962647A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610154723.2 |
| 申请日期 | 2006.11.21 |
| 专利名称 | 吡嗪酰胺类药物中间体2-氰基吡嗪的生产工艺 |
| 主分类号 | C07D241/24(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江大学 |
| 发明(设计)人 | 林旭锋;徐方羲 |
| 地址 | 310027浙江省杭州市浙大路38号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 张法高 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种吡嗪酰胺类药物中间体2-氰基吡嗪的生产工艺，其特征在于它是以N，N-二甲基乙酰胺为反应溶剂，以钯配合物为催化剂，以碱金属碳酸盐作碱，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物在氮气保护下在100～150℃反应1～6小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物的摩尔当量比例为1∶0.15～0.3；催化剂钯配合物的用量为2-溴吡嗪的0.1～5％摩尔当量；碱金属碳酸盐用量为2-溴吡嗪的0.5～2摩尔当量，反应式为： |
| 摘要 | 本发明公开了一种吡嗪酰胺类药物中间体2-氰基吡嗪的生产工艺。它是以N，N-二甲基乙酰胺为反应溶剂，以钯配合物为催化剂，以碱金属碳酸盐作碱，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物在氮气保护下在100～150℃反应1～6小时，随后过滤，滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪，2-溴吡嗪和碱金属亚铁氰化物的摩尔当量比例为1∶0.15～0.3；催化剂钯配合物的用量为2-溴吡嗪的0.1～5％摩尔当量；碱金属碳酸盐用量为2-溴吡嗪的0.5～2摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件安全温和，产率高；2)反应流程短；3)使用廉价的、无毒的碱金属亚铁氰化物作氰化试剂；4)投料和后处理都非常简单，污染小，易于实现工业化大生产。 |
| 国际公布 |
