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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/徐方羲;林旭锋
公开(公告)号 CN1962646A  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200610154722.8  
申请日期 2006.11.21  
专利名称 抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法  
主分类号 C07D241/24(2006.01)I  
分类号 C07D241/24(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 徐方羲;林旭锋  
地址 310027浙江省杭州市浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 张法高  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法,其特征在于它是以烷基苯为反应溶剂,以碘化亚铜、碘化钾和N,N’-二甲基乙二胺为组合催化剂,2-溴吡嗪和氰化钠在氮气保护下在100~150℃反应20~48小时,随后过滤,滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪,2-溴吡嗪和氰化钠的摩尔当量比例为1∶1.0~2.0,碘化亚铜的用量为2-溴吡嗪的5~30%摩尔当量,碘化钾的用量为碘化亚铜的1.5~3摩尔当量,N,N’-二甲基乙二胺的用量为2-溴吡嗪的1~1.5摩尔当量,反应式为:  
摘要 本发明公开了一种抗结核病药物吡嗪酰胺关键中间体2-氰基吡嗪的合成方法。它是以烷基苯为反应溶剂,以碘化亚铜、碘化钾和N,N’-二甲基乙二胺为组合催化剂,2-溴吡嗪和氰化钠在氮气保护下在100~150℃反应20~48小时,随后过滤,滤液减压分馏得到2-氰基吡嗪,2-溴吡嗪和氰化钠的摩尔当量比例为1∶1.0~2.0,碘化亚铜的用量为2-溴吡嗪的5~30%摩尔当量,碘化钾的用量为碘化亚铜的1.5~3摩尔当量,N,N’-二甲基乙二胺的用量为2-溴吡嗪的1~1.5摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比,具有以下优点:1)反应条件温和;2)反应工艺流程短;3)使用廉价的试剂;4)投料和后处理都非常简单,易于实现工业化大生产。  
国际公布  
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