| 公开(公告)号 | CN1961860A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610201180.5 |
| 申请日期 | 2006.12.01 |
| 专利名称 | 一种抗实体肿瘤组合物 |
| 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南康泉医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孙 娟;俞建江;张红军;刘恩祥 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种抗实体肿瘤组合物，其特征在于抗实体组合物为缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为间质水解剂和抗癌药物，所述抗癌药物选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类药物； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。 |
| 摘要 | 一种抗实体肿瘤组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，抗癌有效成分为间质水解剂和选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类药物的抗癌药物的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；间质水解剂选自胶原酶、溶菌酶、松弛肽、吉非替尼或厄洛替尼；缓释辅料选自聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、乙醇酸共聚物、EVAc、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为80cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约30-50天左右。缓释剂单独应用能有效抑制肿瘤生长，促进药物瘤内扩散，与化疗和/或放疗等非手术疗法联合应用还可显著增强其疗效。 |
| 国际公布 |
