| 公开(公告)号 | CN1964948A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580018148.7 |
| 申请日期 | 2005.03.30 |
| 专利名称 | 治疗药物 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.3 GB 0407671.7;2004.9.18 GB 0420781.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 程磊峰;E·-L·林德斯特特-阿斯特马;A·M·P·博伊杰 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-30 PCT/GB2005/001153 |
| 进入国家日期 | 2006.12.04 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐， 其中 R1代表：a)任选被一个或多个氟取代的C1-10烷氧基；b)式苯基(CH2)pO-基团，其中p为1、2或3，且该苯环任选被1、2或3个由Z代表的基团取代；c)R5S(O)2O或R5S(O)2NH基团，其中R5代表任选被一个或多个氟取代的C1-10烷基，或R5代表各自任选被1、2或3个由Z代表的基团取代的苯基或杂芳基，或d)式(R6)3Si基团，其中R6代表可相同或不同的C1-6烷基； Ra代表卤素、C1-3烷基或C1-3烷氧基； m为0、1、2或3； R2代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、硝基、氰基或卤素； n为0、1、2或3； R3代表： a)X-Y-NR7R8基团 其中X为CO或SO2， Y不存在或代表任选被C1-3烷基取代的NH； 且R7和R8独立代表： 任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C1-6烷基； 任选被1、2或3个由W代表的基团取代的C3-15环烷基； 任选被1、2或3个由W代表的基团取代的任选取代(C3-15环烷基)C1-3亚烷基； -(CH2)r(苯基)s基团，其中r为0、1、2、3或4，当r为0时，s为1，否则s为1或2，且任选该苯基独立被一个、两个或三个由Z代表的基团取代； 含有一个氮和任选以下：氧、硫或另外的氮之一的5-8元饱和杂环基团，其中该杂环基团任选被一个或多个以下基团取代：C1-3烷基、羟基或苄基； -(CH2)tHet基团，其中t为0、1、2、3或4，且该亚烷基链任选被一个或多个C1-3烷基取代；和Het代表任选被一个、两个或三个选自以下的基团取代的杂芳基：C1-5烷基、C1-5烷氧基或卤素，其中所述烷基和烷氧基任选独立被一个或多个氟取代； 或R7代表H，且R8如上所定义； 或R7和R8与它们连接的氮原子一起代表5-8元饱和或部分不饱和杂环基团，该杂环基团含有一个氮和任选以下：氧、硫或另外的氮之一；其中该杂环基团任选被一个或多个以下基团取代：C1-3烷基、羟基、氟或苄基； 或b)唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、噻吩基、呋喃基或唑啉基，各自任选被1、2或3个Z基团取代； R4代表H、C1-6烷基、C1-6烷氧基或含有最多6个碳原子的C1-6烷氧基C1-6亚烷基，各基团任选被一个或多个氟或氰基取代； Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、一或二C1-3烷基氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、一或二C1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；和 W代表羟基、氟、C1-3烷基、C1-3烷氧基、氨基、一或二C1-3烷基氨基或选自以下的杂环胺基：吗啉基、吡咯烷基、哌啶基或哌嗪基，其中该杂环胺基任选被C1-3烷基或羟基取代； 条件是当n为1时，则R2在苯环2-位或4-位不为甲氧基，和进一步条件是R1不为甲磺酰氨基、甲氧基或CF3O-。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物和制备此类化合物的方法，其在治疗肥胖症、精神病性和神经病性障碍中的用途，其治疗使用的方法和含有此类化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095354 英 |
