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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:丙烷-1,3-二酮衍生物或其盐专利检索:专利号/专利人/发明人
    

丙烷-1,3-二酮衍生物或其盐

医药数据库中心 药学论坛 安斯泰来制药有限公司/平野祐明;河南英次;木野山功;松本俊一郎;大贯圭;小櫃和義;草山俊之
公开(公告)号 CN1964950A  
公开(公告)日 2007.05.16  
申请(专利)号 CN200580018280.8  
申请日期 2005.06.02  
专利名称 丙烷-1,3-二酮衍生物或其盐  
主分类号 C07D235/12(2006.01)I  
分类号 C07D235/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409  
分案原申请号  
优先权 2004.6.4 JP 166486/2004;2005.3.30 JP 099815/2005  
申请(专利权)人 安斯泰来制药有限公司  
发明(设计)人 平野祐明;河南英次;木野山功;松本俊一郎;大贯圭;小櫃和義;草山俊之  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2005-06-02 PCT/JP2005/010184  
进入国家日期 2006.12.04  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 沙永生  
国省代码 日本;JP  
主权项 以下通式(I)表示的丙烷-1,3-二酮衍生物或其药学上可接受的盐, 该式中符号含义如下: 环A:可被取代的苯,可被取代的吡啶或噻吩环, 环B:苯或噻吩环, R1:H或-CO-低级烷基, R2:H,-O-R5,-N(R6)R7,-N3,-S(O)m-低级烷基,-S(O)m-N(R6)R7,卤素,吡啶基或可被取代的咪唑基, R5:H,低级烷基,-CO-可被取代的低级烷基或-CO-O-可被取代的低级烷基, R6和R7:彼此可以相同或不同,各自是H,低级烷基或-CO-低级烷基,前提是R1和R2可一起形成可被取代的二氧戊环, m:0,1或2, R3:H或低级烷基, R401和R402:彼此可以相同或不同,各自是H,卤素,OH,-O-低级烷基或低级烷基, X:键,可被取代的低级亚烷基,或环烷二基, R101,R102,R103和R104:彼此可以相同或不同,各自是H,卤素,OH或-O-可被芳基或杂芳基取代的低级烷基。  
摘要 提供了能用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人还检测了丙烷-1,3-二酮衍生物,确定结果是,具有2-(1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基)的丙烷-1,3-二酮或源自1-羟基甲基的基团取代的苯基环或噻吩环的化合物,除具有优异的GnRH受体拮抗性外,还显示优异的利用率,因而完成了本发明。由于本发明化合物除了其优异的GnRH受体拮抗性外,还显示优异的利用率,因此预期本发明化合物能在活体内产生强药效,并能用于治疗性腺激素依赖的疾病,如前列腺癌,乳癌,子宫内膜异位,子宫平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外,由于本发明化合物在人体内代谢稳定性高并且药物相互作用小,因此具有作为用于上述疾病的药剂的所需性质。  
国际公布 2005-12-15 WO2005/118556 日  
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