公开(公告)号
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CN1964950A
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN200580018280.8
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申请日期
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2005.06.02
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专利名称
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丙烷-1,3-二酮衍生物或其盐
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主分类号
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C07D235/12(2006.01)I
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分类号
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C07D235/12(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P5/08(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409
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分案原申请号
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优先权
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2004.6.4 JP 166486/2004;2005.3.30 JP 099815/2005
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申请(专利权)人
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安斯泰来制药有限公司
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发明(设计)人
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平野祐明;河南英次;木野山功;松本俊一郎;大贯圭;小櫃和義;草山俊之
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2005-06-02 PCT/JP2005/010184
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进入国家日期
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2006.12.04
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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以下通式(I)表示的丙烷-1,3-二酮衍生物或其药学上可接受的盐, 该式中符号含义如下: 环A:可被取代的苯,可被取代的吡啶或噻吩环, 环B:苯或噻吩环, R1:H或-CO-低级烷基, R2:H,-O-R5,-N(R6)R7,-N3,-S(O)m-低级烷基,-S(O)m-N(R6)R7,卤素,吡啶基或可被取代的咪唑基, R5:H,低级烷基,-CO-可被取代的低级烷基或-CO-O-可被取代的低级烷基, R6和R7:彼此可以相同或不同,各自是H,低级烷基或-CO-低级烷基,前提是R1和R2可一起形成可被取代的二氧戊环, m:0,1或2, R3:H或低级烷基, R401和R402:彼此可以相同或不同,各自是H,卤素,OH,-O-低级烷基或低级烷基, X:键,可被取代的低级亚烷基,或环烷二基, R101,R102,R103和R104:彼此可以相同或不同,各自是H,卤素,OH或-O-可被芳基或杂芳基取代的低级烷基。
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摘要
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提供了能用作GnRH受体拮抗剂的化合物。本发明人还检测了丙烷-1,3-二酮衍生物,确定结果是,具有2-(1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基)的丙烷-1,3-二酮或源自1-羟基甲基的基团取代的苯基环或噻吩环的化合物,除具有优异的GnRH受体拮抗性外,还显示优异的利用率,因而完成了本发明。由于本发明化合物除了其优异的GnRH受体拮抗性外,还显示优异的利用率,因此预期本发明化合物能在活体内产生强药效,并能用于治疗性腺激素依赖的疾病,如前列腺癌,乳癌,子宫内膜异位,子宫平滑肌瘤和良性前列腺肥大等。此外,由于本发明化合物在人体内代谢稳定性高并且药物相互作用小,因此具有作为用于上述疾病的药剂的所需性质。
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国际公布
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2005-12-15 WO2005/118556 日
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