| 公开(公告)号 | CN1314681C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN02809293.7 |
| 申请日期 | 2002.05.03 |
| 专利名称 | 具有血管生成抑制活性的2,3-二氮杂萘衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.5.4 GB 0111078.2 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·博尔德;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-05-03 PCT/EP2002/004892 |
| 进入国家日期 | 2003.11.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式I化合物， 其中 r是1， n是0至3， t是0、1或2， R1和R2一起构成子结构式I**的一个桥， 其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮，其它各自是CH，且键通过原子T1和T4形成； G是C1-7亚烷基； A、B、D、E和T各自独立是N或CH，条件是这些基团中的至少一个和不多于三个是N； Q是O，并且波浪线代表的连接Q的键是双键且对于每一个Q＝O，环上双键中的一个被变成单键；条件是任何Q与一个环C原子连接； Q’是卤素、NHRQ、ORQ、未取代的芳基，或未取代的杂芳基，其中RQ代表卤素或C1-12烷基； Ra和Ra’各自独立地是H、卤素或C1-7烷基； X是亚氨基、-O-或-S-； Y是取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基，或未取代的或取代的C3-12环烷基，其中所述取代基选自卤素和C1-7烷基； 或式I化合物的互变异构体或其互变异构体的混合物、式I化合物的药学上可接受的盐、其互变异构体的药学上可接受的盐或其互变异构体的混合物的药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式I的2，3-二氮杂萘衍生物，其中R1和R2a)各自独立地是一个低级烷基；b)一起形成子结构式I*的一个桥，其中键是通过两个末端C原子形成的，并且m是0至4，或c)一起形成子结构式I**的一个桥，其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮，其他各自是CH，且键通过原子T1和T4形成；A、B、D、E和T独立地是N或CH，条件是这些基团中的至少一个或不多于三个是N；X是亚氨基、氧代或硫代；Y是氢、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基、或未取代的或取代的环烷基；和且其中在子结构式I*中，用波浪线代表的键是单键或双键；或式I化合物的N-氧化物；式I化合物的互变异构体或互变异构体的混合物或其N-氧化物；和式I化合物的、其N-氧化物的、其互变异构体的或其互变异构体的混合物的药学上可接受的盐。本发明还涉及这些化合物的制备方法以及它们在医药中的用途。 |
| 国际公布 | 2002-11-14 WO2002/090346 英 |
