尺寸均一、储存稳定的亲水性药物的复乳载体及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1314453C
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公开(公告)日
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2007.05.09
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申请(专利)号
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CN03134674.X
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申请日期
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2003.09.25
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专利名称
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尺寸均一、储存稳定的亲水性药物的复乳载体及其制备方法
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主分类号
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A61K47/44(2006.01)I
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分类号
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A61K47/44(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院过程工程研究所
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发明(设计)人
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马光辉;邵 辉;苏志国
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地址
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100080北京市海淀区中关村北二条1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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尺寸均一、储存稳定的亲水性药物的复乳载体，其特征在于；(1)内水相是溶解了亲水性药物的水溶液；(2)油相是磷脂、胆固醇、油溶性乳化剂以及与水互不相溶的油性物质的混合物；(3)外水相为含有水溶性悬浮稳定剂和/或乳化剂的水溶液；(4)将内水相与油相混合，用均相乳化器制备成W/O型初乳后，将该W/O型初乳用压力通过微孔膜压入外水相，得到尺寸均一的W/O/W型复乳药物载体。
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摘要
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本研究针对亲水性药物，提供尺寸均一、储存稳定的复乳药物载体，以用于癌症的动脉栓塞化疗等。其特征是含有亲水性药物的水溶液与含乳化剂的油性物质混合，同时在混合前在内水相添加白蛋白或在油相内添加卵磷脂与胆固醇；用超声乳化器或均相乳化器制备成水包油型乳液后，将该乳液用压力通过微孔膜压入外水相，得到尺寸均一的复乳药物载体。在优化条件下，载体的直径分布系数控制在10％以内，直径可在1-100微米内自由控制；包埋率高、储存稳定，在优化条件下包埋率达99.2％，在4℃储存30天以上药物释放率可控制在4.43％以内，而在37℃条件下，能够以一定速度释放出来。与不加添加剂相比，进一步提高了储存稳定性，可以解决储存和运输时稳定，治疗时达到药物缓慢释放的双重目的。该技术解决了搅拌乳化法制备的亲水性药物的复乳载体的粒径不均一、包埋率低、储存稳定性差的问题。可望实现由生产商事先制备后，运往各医院的流程，克服必须由医生手术前现场制备的问题。同时，可望减小抗癌药等亲水性药物的毒副作用，提高治疗效果。
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国际公布
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