公开(公告)号
|
CN1314682C
|
公开(公告)日
|
2007.05.09
|
申请(专利)号
|
CN03811548.4
|
申请日期
|
2003.05.27
|
专利名称
|
抑制由α4整合素调介的白血球粘附的杂环化合物
|
主分类号
|
C07D401/10(2006.01)I
|
分类号
|
C07D401/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2002.5.24 US 60/383,020
|
申请(专利权)人
|
伊兰制药公司
|
发明(设计)人
|
安德烈·W·康拉迪;克里斯托夫·M·塞姆科;许英姿;弗兰克·斯塔潘贝克;布赖恩·P·斯图皮;珍妮弗·史密斯;尤金·D·托尔塞特;迈克尔·A·普莱斯
|
地址
|
美国加利福尼亚州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2003-05-27 PCT/US2003/016804
|
进入国家日期
|
2004.11.22
|
专利代理机构
|
北京律盟知识产权代理有限责任公司
|
代理人
|
王允方;刘国伟
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
一种式(I)化合物,或其医药上可接受的盐, 其中每个X均独立为氟、氯或溴; p为0到3的一个整数; R1及R3和它们与之键结的氮原子一同形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯基、2,5-二氢吡咯-1-基、哌啶基或1,2,3,6-四氢-吡啶-1-基; R2选自由低碳烷基和低碳烯基组成的群组,其中所述低碳烷基指具有1至5个碳原子的单价烷基基团,所述低碳烯基指具有2至6个碳原子的烯基基团。
|
摘要
|
本发明揭示与α4整合素(较佳VLA-4)相结合的化合物。某些该些化合物亦可抑制白血球粘附,尤其是由α4整合素(较佳VLA-4)调介的白血球粘附。这些化合物可用于治疗患病的哺乳动物(例如人类)的炎症性疾病,例如哮喘病、阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s disease)、动脉粥样硬化、AIDS痴呆症、糖尿病、炎症性肠病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移及心肌局部缺血。这些化合物还可用于治疗炎症性脑病,例如多发性硬化症。
|
国际公布
|
2003-12-04 WO2003/099809 英
|