| 公开(公告)号 | CN1960988A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017534.4 |
| 申请日期 | 2005.06.09 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.10 US 60/578,491 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 任平达;王 霞;张国宝;丁 强;游书力;Q·张;G·肖浦克;P·A·阿尔博格;沈台辅;N·S·格雷 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-09 PCT/US2005/020371 |
| 进入国家日期 | 2006.11.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物和异构体： 其中： m和n独立选自0、1和2； R1选自-XNR5R6、-XOR5、-XC(O)R5、-XR5和-XS(O)0-2R5；其中X为键或任选被1-2个C1-6烷基取代的C1-4亚烷基；R5选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-10环烷基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；且R6选自氢和C1-6烷基；或R5和R6与它们两个所连接的氮一起形成杂芳基或杂环烷基； 其中R5或者R5和R6结合中的任一芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基可以任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-XNR7R8、-XOR7、-XNR7S(O)2R8、-XNR7S(O)R8、-XNR7SR8、-XC(O)NR7R8、-XC(O)NR7XNR7R8、-XNR7C(O)NR7R8、-XNR7XNR7R8、-XNR7XOR7、XNR7C(＝NR7)NR7R8、-XS(O)2R9、-XNR7C(O)R8、-XNR7C(O)R9、-XR9、-XC(O)OR8、-XS(O)2NR7R8、-XS(O)NR7R8和-XSNR7R8；其中X为键或C1-4亚烷基；R7和R8独立选自氢和C1-4烷基；且R9选自C3-10杂环烷基和C5-10杂芳基；其中所述R9的杂环烷基或杂芳基任选被选自下列的基团所取代：C1-4烷基、-XNR7XNR7R7、XNR7XOR7和-XOR7； R2和R4独立选自卤素、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基和卤代C1-4烷氧基； R3选自-NR10R11、-NR10C(O)R11、-NR10S(O)0-2R11和-NR10C(O)NR10R11；其中R10选自氢和C1-6烷基；R11选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基和C3-10杂环烷基；其中R11的任一芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1-3个选自下列的基团所取代：卤素、硝基、氰基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、-NR12C(O)R13、-NR12C(O)NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR12S(O)0-2R13和-S(O)0-2NR12R13；其中R12选自氢和C1-6烷基；R13选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基和C3-10杂环烷基；其中R13的任一芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1-3个独立选自下列的基团取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、-XNR7R8、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-10环烷基-C0-4烷基、C3-10杂环烷基-C0-4烷氧基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；其中X、R7和R8如上所述，并且其中R13的任一芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基取代基进一步任选被1-3个独立选自下列的基团所取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10杂环烷基和卤代C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本发明提供一类新的化合物、含有此类化合物的药用组合物以及采用此类化合物治疗或预防疾病或病症的方法，所述疾病或病症与激酶活性有关异常或失控有关，尤其是涉及Abl、BCR-Abl、PDGF-R、trkB、c-SRC、BMX、FGFR3、b-RAF、SGK、Tie2、Lck、JNK2α2、MKK4、c-RAF、MKK6、SAPK2α和SAPK2β激酶异常激活的疾病或病症。 |
| 国际公布 | 2005-12-29 WO2005/123719 英 |
