| 公开(公告)号 | CN1960981A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017657.8 |
| 申请日期 | 2005.03.31 |
| 专利名称 | 作为组胺H3受体调节剂的非咪唑杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D307/68(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/68(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.31 US 60/557,936 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·I·卡鲁瑟斯;C·R·沙;D·M·斯万森 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-31 PCT/US2005/010632 |
| 进入国家日期 | 2006.11.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;梁 谋 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 具有组胺H3受体调谐活性的式(I)所示的化合物及其对映体、非对映体、水合物、溶剂化物和它们在药学上可采用的盐、酯和酰胺： 其中 R1可任意地被一个或两个RS取代，包括下列基团：-H，-C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基； RS独立地为下列基团：-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C3-6环烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，苄基，嘧啶基，吡咯基，卤素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6环烷基，-O苯基，-O苄基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6环烷基，-S苯基，-S苄基，-CN，-NO2，-N(Rm)Rn(此处的Rm和Rn可以独立地为H和-C1-4烷基)，-(C＝O)N(Rm)Rn，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； n为1或2； X为氧或硫； 在含A-的环上，一个A为-O-，-S-，-NH，或-NC1-4烷基；一个A为＝CH-；再一个A为＝CH-或＝N-；规定了只有一个A可以含有一个氮，并规定邻位的两个A’不能同时都是杂原子； L为-C1-4亚烷基； R2可任意地被一个或两个Rq取代，独立地为下列基团：-H，-C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基，苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一个5元、6元或7元的单环状的非芳族杂环，这个杂环有0，1或2个双键，带有1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分；和 R3可任意地被一个或两个Rq取代，独立地为下列基团：C1-7烷基，-C2-7链烯基，-C2-7炔基，-C3-7环烷基，苯基，苄基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，以及一个5元、6元或7元的单环状的非芳族杂环，这个杂环带有1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子，0，1或2个双键； Rq可独立地为下列基团：-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C3-6环烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，苄基，嘧啶基，吡咯基，卤素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6环烷基，苯氧基，苄氧基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6环烷基，苯硫基，苄硫基，-CN，-NO2，-N(Ry)RZ(此处的Ry和RZ可以独立地为H和-C1-4烷基；或者Ry和RZ可与所连接的N共同构成一个含5-，6-或7元的单环状杂环，这个杂环上有另外的1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分，这个环可被卤素或者-C1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(Ry)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； 或者 R2和R3与所连接的N原子共同构成一个环，这个环可以是下列基团： i)一个4～7元的非芳族杂环，这个杂环中有0或1个用至少1个碳原子与所连接的N原子隔开的杂原子，这个杂原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NRPP，这个杂环可以有0，1或2个双键，有0，1或2个碳原子是具有0，1或2个RP取代基的羰基碳； ii)苯并或吡啶并稠合的4～7元的非芳族杂环，这个杂环中有0或1个用至少1个碳原子与所连接的N原子隔开的杂原子，这个杂原子可以是O，S，-N＝，＞NH和＞NRPP，这个杂环可以有0或1个另外的双键，有0，1或2个碳原子是具有0，1或2个RP取代基的羰基碳； RP可独立地为下列基团：-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C3-6环烷基，苯基，吡啶基，呋喃基，噻吩基，苄基，嘧啶基，吡咯基，卤素，-OH，-OC1-6烷基，-OC3-6环烷基，苯氧基，苄氧基，-SH，-SC1-6烷基，-SC3-6环烷基，苯硫基，苄硫基，-CN，-NO2，-N(Ry)RZ(此处的Ry和RZ可以独立地为H和-C1-4烷基；或者Ry和RZ可与所连接的N共同构成一个含5-，6-或7元的单环状杂环，这个杂环上有另外的1或2个诸如O，S，-N＝，＞NH和＞NC1-4烷基这样的杂原子成分，这个环可被卤素或者-C1-4烷基任意取代)，-(C＝O)N(Ry)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-SCF3，-OCF3，-CF3和-COOC1-4烷基，以及-COOH； RPP可独立地为下列基团：-C1-6烷基，-C2-6链烯基，-C3-6环烷基，苯基，吡啶基，苄基，嘧啶基，吡咯基，-(C＝O)N(Ry)RZ，-(C＝O)C1-4烷基，-COOC1-4烷基，和-COOC1-4苄基。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些非咪唑杂环化合物，其是H3受体调节剂，用于治疗组胺H3受体介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/096734 英 |
