| 公开(公告)号 | CN1960979A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017672.2 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 作为MMP抑制剂用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病的三唑酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I;C07C311/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.30 SE 0400850-4 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 安德斯·埃里克森;马蒂·莱皮斯托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/SE2005/000448 |
| 进入国家日期 | 2006.11.30 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物 其中 R1和R2独立地表示H或C1-6烷基；所述烷基任选进一步被芳基环或含有1至3个独立选自O、S和N杂原子的芳香杂环取代；所述芳香环任选进一步被卤素、CF3、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代； 每个R3和每个R4独立地表示H或C1-6烷基；所述烷基任选进一步被OH、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、氨基、N-烷基氨基或N，N-二烷基氨基取代； 或R3和R4结合在一起，形成3至7元环；所述环任选包括一个选自O、S(O)q和N的杂原子； m表示整数1、2或3； X表示基团S(O)，S(O)2或C(＝O)； R5表示H或C1-6烷基；所述烷基任选进一步被卤素、OH或C1-6烷氧基取代； Y表示直键； 或Y和R5结合在一起，使得基团-NR5Y-一起表示4至7元饱和或部分不饱和的氮杂环；所述氮杂环任选包括一个选自O、S(O)n和N的另外杂原子；所述氮杂环是任选苯并稠合的；所述氮杂环任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或OH取代； L表示直键； 或L表示O，S(O)p，C(O)，NR6，C(O)NR6，NR6C(O)，C2-6炔基，C2-6烯基，C1-6烷基，C1-6杂烷基或C3-6杂炔基；所述烷基、烯基或炔基任选进一步被卤素、OH或C1-6烷氧基取代； n、p和q独立地表示整数0、1或2； G1表示包括一个、两个、三个或四个环结构的单环、双环、三环或四环的基团，每个环结构具有至多7个环原子；每个环状结构独立地选自环烷基；环烯基；杂环烷基；不饱和的杂环烷基；芳基；或含有1至3个独立选自O、S和N杂原子的芳香杂环；每个环结构独立地任选被一个或多个下列取代基取代，所述取代基独立选自：卤素，羟基，CHO，C1-6烷基，C1-6烷氧基，卤素-C1-6烷氧基，氨基，N-烷基氨基，N，N-二烷基氨基，烷基磺酰氨基，C2-6烷酰基氨基，氰基，硝基，硫醇基，烷硫基，烷基磺酰基，烷基氨基磺酰基，C2-6烷酰基，氨基羰基，N-烷基氨基-羰基，N，N-氨基-羰基； 其中在任何取代基内的任一烷基基团本身可以任选被一个或多个选自下列的基团取代：卤素，羟基，C1-6烷氧基，卤素-C1-6烷氧基，氨基，N-烷基氨基，N，N-二烷基氨基，N-烷基磺酰氨基，N-C2-6烷酰基氨基，氰基，硝基，硫醇基，烷硫基，烷基磺酰基，N-烷基氨基磺酰基，CHO，C2-6烷酰基，氨基羰基，N-烷胺基羰基，N，N-二烷胺基羰基和氨基甲酸酯基； 其中任一烷基是C1-6烷基； 当G1是双环、三环或四环基团时，每个环状结构独立地通过直键、-O-、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、砜、CO、NR7CO、CONR7、NR7、S或C(OH)与下一个环状结构连接，或每个环状结构与下一个环状结构稠合； R6和R7独立地表示H或C1-6烷基；以及 当基团-NR5Y-表示氮杂环且L表示直键时，基团G1也可以与氮杂环螺稠合； |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、L、G1和m具有说明书中定义的含义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；制备药物组合物的方法；和它们在治疗中的用途。该化合物用作金属蛋白酶(MMP)抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-10-13 WO2005/095362 英 |
