公开(公告)号
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CN1960977A
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公开(公告)日
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2007.05.09
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申请(专利)号
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CN200580017630.9
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申请日期
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2005.05.30
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专利名称
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喹唑啉衍生物
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主分类号
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C07D239/91(2006.01)I
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分类号
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C07D239/91(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;
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分案原申请号
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优先权
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2004.5.31 JP 162459/2004
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申请(专利权)人
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万有制药株式会社
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发明(设计)人
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水谷尊志;长濑刚;佐藤长明;金谷章生;鸨田滋
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2005-05-30 PCT/JP2005/010291
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进入国家日期
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2006.11.30
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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孙秀武;李平英
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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式(I)所示的化合物或其可药用的盐: [式中,R1表示芳基、环内具有1-4个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5-6元杂芳基、杂芳基烷基、直链或支链的低级烷基、芳烷基、烷氧基、烷氧基羰基或烷酰基(该芳基、杂芳基、杂芳基烷基或芳烷基可被低级烷基、卤素原子或烷氧基取代,该低级烷基可被羟基、卤素原子或烷氧基取代), R2和R3可以相同或不同,表示氢原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羟基、低级烷基磺酰基、卤素原子、低级烷基(该低级烷基可被卤素原子取代)、环烷基(该环烷基可进一步被卤素原子取代)、烷氧基(该烷氧基可进一步被卤素原子或羟基取代)、环烷氧基(环烷氧基可进一步被卤素原子取代)、芳氧基、芳烷基氧基、杂芳基氧基、杂芳基烷基氧基、芳基、杂芳基、芳基氨基甲酰基、杂芳基氨基甲酰基、芳基烷基氨基甲酰基、杂芳基烷基氨基甲酰基、一或二低级烷基氨基甲酰基、芳基氧基羰基氨基、芳基烷基氧基羰基氨基、低级烷基氧基羰基氨基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基烷基羰基氨基、杂芳基烷基羰基氨基、烷酰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、甲酰基、羟基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、低级烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、烷基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基, R4表示式(II)所示基团: (式中,R5各自独立,表示氢原子、低级烷基、羟基、卤素原子,m各自独立表示0-4(m不同时为0))、 或表示式(III)所示基团: (式中,R5表示与上述相同的基团,R7和R8各自独立,表示低级烷基、芳基烷基、杂芳基烷基(R7和R8同时为低级烷基的情况除外))、 或者表示式(IV)所示基团: (式中,R5表示与上述相同的基团,R6表示直链或支链的低级烷基或环烷基(该环烷基中的1或2个亚甲基可被O、S或N取代),n各自独立表示0-4(n不同时为0))、 或者表示式(V)所示基团: (式中,R5和n表示与上述相同的含义), X1表示NH、O或S, Y表示N或C, Ar表示芳基或杂芳基(该芳基或杂芳基可以在Ar上具有1或2个低级烷基、烷氧基或卤素原子), A环表示环内具有1或2个氮原子或氧原子的5-6元杂芳基,或表示苯基]。
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摘要
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本发明涉及式(I)所示化合物或其可药用的盐,所述化合物或其可药用的盐具有组胺H3受体拮抗作用或组胺H3受体反相激动作用,可用作代谢系统疾病、循环系统疾病或神经系统疾病的预防或治疗,[式中,R1表示低级烷基等,R2和R3可以相同或不同,表示氢原子等,R4表示式(II)所示基团等,X1表示NH、O或S,Y表示N或C,Ar表示从芳基除去两个氢原子得到的二价基团等,A环表示5-6元的杂芳基等]。
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国际公布
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2005-12-08 WO2005/115993 日
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