头孢菌素类中间体的制备方法及头孢唑肟丙匹酯的制备方法
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公开(公告)号
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CN1958591A
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公开(公告)日
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2007.05.09
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申请(专利)号
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CN200610037530.9
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申请日期
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2006.09.06
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专利名称
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头孢菌素类中间体的制备方法及头孢唑肟丙匹酯的制备方法
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主分类号
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C07D501/22(2006.01)I
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分类号
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C07D501/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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珠海联邦制药股份有限公司
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发明(设计)人
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董传明;张凤霞;罗发新;刘要武;彭 韪;唐彬喜
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地址
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519040广东省珠海市国家高新技术产业开发区三灶科技工业园
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州新诺专利商标事务所有限公司
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代理人
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杨焕军
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种式I化合物的制备方法， R1表示氢或特戊酰氧甲基 R2表示氨基的保护基，如邻苯二酰基、甲酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基、苄氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、叔丁氧羰基等。 其特征在于，该方法包括： 1)使式IV化合物 R2同前所述。 在有机溶剂中与二苯并噻唑硫醚、亚磷酸类化合物，在适量催化剂作用下反应制备活性酯化合物式II。 R2同前所述。 2)使式III化合物7-ANCA或其酯， R1同前所述 在有机溶剂中，在适量碱性物质作用下，与式II化合物，进行酰化反应制备化合物I。
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摘要
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本发明涉及头孢菌素类中间体的制备方法，以及通过该中间体制备头孢唑肟丙匹酯的制备方法。该头孢菌素类中间体为7-[[(Z)-2-[[[(S)-2-保护氨基-1-氧代丙基]氨基]-4-噻唑基]-2-甲氧亚氨基乙酰]氨基]-3-头孢烯-4-羧酸或其酯。本发明通过式IV化合物为原料，在有机溶剂中与二苯并噻唑硫醚、亚磷酸类化合物，在适量催化剂作用下反应制备活性酯化合物式II活性酯化合物(中间体II)；然后在有机溶剂中，在适量碱性物质作用下，式III化合物7-ANCA或其酯与式II化合物，进行酰化反应制备化合物I(中间体I)；再以中间体I制备头孢唑肟丙匹酯的方法，所用试剂原料廉价易得，工艺条件温和，产率较高，无需特殊设备，适合工业化生产。
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国际公布
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