| 公开(公告)号 | CN1960999A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580017193.0 |
| 申请日期 | 2005.05.26 |
| 专利名称 | 吲哚并吡咯并咔唑衍生物的制备方法 |
| 主分类号 | C07H19/23(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/23(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.28 JP 160193/2004 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 饭田刚彦;平贺彰一;竹泽彰纮;间濑俊明 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-26 PCT/JP2005/009674 |
| 进入国家日期 | 2006.11.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孙秀武;李平英 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式(I)所示吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其可药用的盐的制备方法， [化1] 其特征在于：该方法包含以下步骤： (i)在惰性溶剂中，将通式(V)所示化合物、其溶剂合物或它们的盐用碱处理，接着用酸处理的步骤； [化2] 式中，Y1表示氢原子、碳原子数为1-4的烷基、苯基、苄氧基甲基或芳烷基，R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同，表示羟基的保护基团， (ii)在惰性溶剂中，将上述步骤所得反应液进一步用碱处理，接着用酸处理，得到通式(IV)所示化合物或其盐的步骤； [化3] 式中，R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同，表示羟基的保护基团， (iii)在酸清除剂的存在下，将上述步骤所得的通式(IV)所示化合物和通式(III)所示肼二醇或其酸加成盐反应，得到通式(II)所示化合物或其盐的步骤； [化4] 式中，XA不存在或表示酸分子，R7和R8可以相同或不同，表示氢原子或羟基的保护基团， [化5] 式中，R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同，表示羟基的保护基团，R7和R8可以相同或不同，表示氢原子或羟基的保护基团， (iv)除去所得通式(II)所示化合物的保护基团的步骤。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用作抗癌药的吲哚并吡咯并咔唑衍生物(I)或其可药用的盐的适合工业化的制备方法。根据本发明的制备方法，在惰性溶剂中，对通式(V)所示化合物、其溶剂合物或它们的盐用碱处理，接着用酸处理；在惰性溶剂中，将所得反应液进一步用碱处理，接着在用酸处理，然后将所得化合物与肼二醇的酸加成盐在酸清除剂的存在下反应，通过除去所得化合物的保护基团，可制备式(I)所示的吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其可药用的盐。 |
| 国际公布 | 2005-12-08 WO2005/116044 日 |
