| 公开(公告)号 | CN1960725A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申请(专利)号 | CN200580014951.3 |
| 申请日期 | 2005.03.15 |
| 专利名称 | 用于抑制血管发生的四环咔啉衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4166(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.15 US 60/552,724 |
| 申请(专利权)人 | PTC医疗公司 |
| 发明(设计)人 | 文荣春;曹良弦;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;崔珣奎;威廉·约瑟夫·伦诺克斯;唐纳德·托马斯·科森 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-15 PCT/US2005/008452 |
| 进入国家日期 | 2006.11.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于抑制患者中VEGF产生的方法，其包括对有此需要的患者施用VEGF抑制量的式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、包合物、多晶型物、外消旋体或立体异构体， 其中， X是氢、羟基、卤素、C1到C6烷基、或C1到C5烷氧基，任选地被C6到C10芳基取代； W是氧或硫原子； R1是C1到C8烷基；5到12元杂芳基；或C6到C10芳基，任选地被一个或更多个独立选择的R0基团取代； R0是卤素、C1到C6烷基，其中所述烷基任选由一个或更多个独立选择的卤素基团取代；5到12元杂环，其中所述杂环任选地被C1到C6烷基取代；5到12元杂芳基；氰基、硝基；氨基，其中所述氨基任选地被一个或更多个C1到C6烷基取代；酰氨基；酯基；或-ORa基团； Ra是氢；或C1到C6烷基，其中所述烷基任选地被一个或更多个独立选择的卤素、C1到C4烷氧基、5到10元杂芳基、5到10元杂环、或氨基取代；其中所述杂环任选地被-C(O)-Rc基团或任选地被羟基取代的C1到C6烷基取代；以及所述氨基任选地被一个或更多个独立选择的任选地被C1到C4烷氧基取代的C1到C6烷基取代； R2是5到12元杂芳基；C2到C8烯基；C1到C8烷基，其中所述烷基任选地被一个或更多个独立选择的卤素、C1到C4烷氧基、5到10元杂环、5到10元杂芳基、任选地被一个或更多个独立选择的Rb取代的C6到C8芳基或-C(O)-Rc基团取代；或C6到C10芳基，任选地被一个或更多个独立选择的Rb基取代； Rb是卤素；氰基；硝基；C1到C4烷氧基；C1到C6烷基，其中所述烷基被任选地被一个或更多卤素基团取代；-O-C(O)-Rc；或-C(O)-O-Rc基团；以及 Rc是羟基或C1到C6烷基。 |
| 摘要 | 根据本发明鉴别出后转录地抑制VEGF表达的化合物，并提供它们的使用方法。在本发明的一个方面，这些化合物用于抑制VEGF的产生、抑制血管发生、和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或渗出性黄斑变性。在本发明的另一个方面，提供使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管发生、和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或渗出性黄斑变性的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/089752 英 |
