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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于抑制血管发生的四环咔啉衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于抑制血管发生的四环咔啉衍生物

医药数据库中心 药学论坛 PTC医疗公司/文荣春;曹良弦;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;崔珣奎;威廉·约瑟夫·伦诺克斯;唐纳德·托马斯·科森
公开(公告)号 CN1960725A  
公开(公告)日 2007.05.09  
申请(专利)号 CN200580014951.3  
申请日期 2005.03.15  
专利名称 用于抑制血管发生的四环咔啉衍生物  
主分类号 A61K31/4166(2006.01)I  
分类号 A61K31/4166(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.15 US 60/552,724  
申请(专利权)人 PTC医疗公司  
发明(设计)人 文荣春;曹良弦;纳达拉贾恩·塔米拉拉苏;齐红彦;崔珣奎;威廉·约瑟夫·伦诺克斯;唐纳德·托马斯·科森  
地址 美国新泽西  
颁证日  
国际申请 2005-03-15 PCT/US2005/008452  
进入国家日期 2006.11.10  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 美国;US  
主权项 一种用于抑制患者中VEGF产生的方法,其包括对有此需要的患者施用VEGF抑制量的式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、包合物、多晶型物、外消旋体或立体异构体, 其中, X是氢、羟基、卤素、C1到C6烷基、或C1到C5烷氧基,任选地被C6到C10芳基取代; W是氧或硫原子; R1是C1到C8烷基;5到12元杂芳基;或C6到C10芳基,任选地被一个或更多个独立选择的R0基团取代; R0是卤素、C1到C6烷基,其中所述烷基任选由一个或更多个独立选择的卤素基团取代;5到12元杂环,其中所述杂环任选地被C1到C6烷基取代;5到12元杂芳基;氰基、硝基;氨基,其中所述氨基任选地被一个或更多个C1到C6烷基取代;酰氨基;酯基;或-ORa基团; Ra是氢;或C1到C6烷基,其中所述烷基任选地被一个或更多个独立选择的卤素、C1到C4烷氧基、5到10元杂芳基、5到10元杂环、或氨基取代;其中所述杂环任选地被-C(O)-Rc基团或任选地被羟基取代的C1到C6烷基取代;以及所述氨基任选地被一个或更多个独立选择的任选地被C1到C4烷氧基取代的C1到C6烷基取代; R2是5到12元杂芳基;C2到C8烯基;C1到C8烷基,其中所述烷基任选地被一个或更多个独立选择的卤素、C1到C4烷氧基、5到10元杂环、5到10元杂芳基、任选地被一个或更多个独立选择的Rb取代的C6到C8芳基或-C(O)-Rc基团取代;或C6到C10芳基,任选地被一个或更多个独立选择的Rb基取代; Rb是卤素;氰基;硝基;C1到C4烷氧基;C1到C6烷基,其中所述烷基被任选地被一个或更多卤素基团取代;-O-C(O)-Rc;或-C(O)-O-Rc基团;以及 Rc是羟基或C1到C6烷基。  
摘要 根据本发明鉴别出后转录地抑制VEGF表达的化合物,并提供它们的使用方法。在本发明的一个方面,这些化合物用于抑制VEGF的产生、抑制血管发生、和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或渗出性黄斑变性。在本发明的另一个方面,提供使用本发明化合物抑制VEGF产生、抑制血管发生、和/或治疗癌症、糖尿病性视网膜病或渗出性黄斑变性的方法。  
国际公布 2005-09-29 WO2005/089752 英  
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