公开(公告)号
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CN1960976A
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公开(公告)日
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2007.05.09
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申请(专利)号
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CN200580017114.6
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申请日期
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2005.03.22
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专利名称
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作为抗病毒剂使用的4-羧基吡唑衍生物
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主分类号
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C07D231/38(2006.01)I
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分类号
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C07D231/38(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.26 GB 0406916.7;2004.3.26 GB 0406918.3;2004.10.15 GB 0423000.9;2004.10.15 GB 0423001.7
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申请(专利权)人
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史密丝克莱恩比彻姆公司
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发明(设计)人
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贾恩保罗·布拉维;约翰·A·科菲尔德;理查德·M·格里姆斯;罗塞拉·吉德蒂;维多利亚·L·H·洛维格罗夫;杰奎琳·E·莫当特;普里汤姆·沙;马丁·J·斯莱特
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地址
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美国宾夕法尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-03-22 PCT/GB2005/001071
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进入国家日期
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2006.11.27
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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至少一种选自式(I)化合物的化学个体,及其盐、溶剂合物和酯: 其中: A表示羟基; R1表示芳基、通过环碳原子连接的杂芳基、或通过环碳原子连接的杂环基,其每个可任选被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自-C1-6烷基、卤素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基、-CF3、-OCF3、NRESO2RD、苯基和杂环基,其中所述的-C1-6烷基取代基本身可任选被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自-C5-9环烷基、卤素、-NRBRC、-C(O)NRBRC、-NREC(O)RD、-SRA、-SO2RD、ORA、氧代、苯基、杂芳基或杂环基;或R1表示-C1-6烷基或-C5-9环烷基; R2表示被一个或多个取代基取代的苯基,所述的取代基选自-C1-6烷基、卤素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基和杂环基;或R2表示在环烷基上任选被一个或多个取代基取代的-(CH2)nC5-7环烷基,所述的取代基选自-C1-6烷基、=CH(CH2)tH、-ORA、-SRA、-C(O)NR RC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、氟、硝基、氰基、氧代和杂环基,或其中两个取代基可以一起形成C1-2亚烷基桥取代基; t表示0、1、2、3或4; n表示0或1; R3表示杂环基或杂芳基;或任选被一个或多个取代基取代的苯基,所述的取代基选自-C1-6烷基、卤素、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、硝基、氰基和杂环基;或R3表示任选被一个或多个取代基取代的-C1-6烷基,所述的取代基选自-C1-6烷基、-ORA、-SRA、-C(O)NRBRC、-C(O)RD、-CO2H、-CO2RD、-NRBRC、-NREC(O)RD、-NRECO2RD、-NREC(O)NRFRG、-SO2NRFRG、-SO2RD、氟、硝基、氰基、氧代、苯基、杂芳基和杂环基; R4表示氢; RA表示氢、-C1-6烷基、芳烷基、杂芳基烷基、芳基、杂环基或杂芳基; RB和RC独立地表示氢、-C1-6烷基、芳基、杂环基或杂芳基;或RB和RC与它们相连的氮原子一起形成5或6元饱和环状基团; RD选自-C1-6烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基; RE表示氢或-C1-6烷基; RF和RG独立地选自氢、-C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳基烷基;或RF和RG与它们相连的氮原子一起形成5或6元饱和环状基团。
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摘要
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提供了式(I)的新的抗病毒化合物:其中A表示羟基;R1表示芳基,通过环碳原子连接的杂芳基,或通过环碳原子连接的杂环基,C1-6烷基或-C5-9环烷基,其每个可以任选被取代;R2表示取代的苯基,或在环烷基上任选取代的-(CH2)nC5-7环烷基;R3表示杂环基或杂芳基;任选取代的苯基或任选取代的-C1-6烷基;R4表示氢;及其盐、溶剂合物和酯,它们的制备方法,包含它们的药物组合物,以及它们在HCV治疗中的使用方法。
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国际公布
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2005-10-06 WO2005/092863 英
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