公开(公告)号
|
CN1955164A
|
公开(公告)日
|
2007.05.02
|
申请(专利)号
|
CN200610100679.7
|
申请日期
|
1999.12.29
|
专利名称
|
抑制细胞附着的抗炎和免疫抑制的化合物
|
主分类号
|
C07D235/26(2006.01)I
|
分类号
|
C07D235/26(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I;C07D319/14(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07D321/10(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07
|
分案原申请号
|
200510004198.1
|
优先权
|
1998.12.29 US 09/222,491
|
申请(专利权)人
|
艾博特公司
|
发明(设计)人
|
J·林克;刘 钢;裴中华;T·冯格尔德恩;M·温;Z·辛;S·A·波伊德;H·-S·杰;J·K·林奇;G·-D·朱;J·C·弗雷曼;I·W·古纳瓦达纳;M·A·斯泰格尔
|
地址
|
美国伊利诺伊州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
|
进入国家日期
|
|
专利代理机构
|
北京市柳沈律师事务所
|
代理人
|
封新琴;巫肖南
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
通式I的化合物或其药学可接受的盐或前药: 其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自 a.氢, b.卤素, c.C1-10烷基, d.卤代烷基, e.烷氧基, f.氰基, g.硝基,和 h.醛基, 其中R1、R2、R3、R4和R5中至少一个是烷氧基,和 前提条件是R1或R3中至少一个是定义如下的“顺式-肉桂酰胺”或“反式-肉桂酰胺”: “顺式-肉桂酰胺” “反式-肉桂酰胺”, 其中 R8和R9独立地选自 a.氢, b.C1-10烷基, c.羧基烷基, d.烷基氨基羰基烷基,和 e.二烷基氨基羰基烷基,和 R10和R11各自独立地选自 a.氢, b.C1-10烷基, c.环烷基,其中环烷基定义为由环烷烃通过除去一个氢原子衍生的3-12个碳原子的单价环或双环烃基, d.烷氧基羰基烷基, e.羟基烷基, f.未取代的杂环基,其中杂环基定义为含有一个、两个或三个选自氮、氧和硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元环,以及为双环基、三环基和四环基,其中上述任何杂环能与一个或两个独立地选自芳环、环己烷环、环己烯环、环戊烷环、环戊烯环或另一个单环杂环的环稠合, g.未取代的杂环基烷基, h.杂环基氨基, i.取代的杂环基,和 j.取代的杂环基烷基, 或R10和R11与连接它们的氮原子一起形成未取代的杂环基或取代的杂环基,其中杂环基如上所定义,取代的杂环基被一个或多个下述取代基取代,各取代基可相同或不同,所述取代基为: 1)C1-10烷基, 2)烷氧基, 3)烷氧基烷基, 4)环烷基, 5)芳基, 6)杂环基, 7)杂环基羰基, 8)杂环基烷基氨基羰基, 9)羟基, 10)羟基烷基, 11)羟基烷氧基烷基, 12)羧基, 13)羧基烷基, 14)羧基羰基, 15)醛基, 16)烷氧基羰基, 17)芳基烷氧基羰基, 18)氨基烷基, 19)氨基烷酰基, 20)甲酰胺基, 21)烷氧基羰基烷基, 22)甲酰胺基烷基, 23)氰基, 24)未取代的四唑基, 25)取代的四唑基, 26)烷酰基, 27)羟基烷酰基, 28)烷酰基氧基, 29)烷酰基氨基, 30)烷酰基氧基烷基, 31)烷酰基氨基烷基, 32)磺酸基, 33)烷基磺酰基, 34)烷基磺酰基氨基羰基, 35)芳基磺酰基氨基羰基,和 36)杂环基磺酰基氨基羰基, 其中Ar为未取代的芳基、未取代的杂芳基、被一个或多个取代基取代的芳基、或被一个或多个取代基取代的杂芳基, 其中芳基为具有一个或两个芳环的单或双环碳环,且可与环己烷、环己烯、环戊烷或环戊烯环稠合,和其中杂芳基为芳族杂环基,其中杂环基如上所定义, 以及,其中取代的芳基或取代的杂芳基上的各取代基可相同或不同,且选自 a.氢, b.卤素, c.C1-10烷基, d.芳基, e.卤代烷基, f.羟基, g.烷氧基, h.烷氧基烷基, i.烷氧基羰基, j.烷氧基烷氧基, k.羟基烷基, l.氨基烷基, m.氨基羰基, n.烷基(烷氧基羰基烷基)氨基烷基, o.杂环基, p.杂环基烷基, q.取代的杂环基烷基, r.醛基, s.醛基腙, t.甲酰胺基, u.烷氧基羰基烷基, v.羧基, w.羧基烷基, x.羟基羰基烷基(羧基烷基), y.羟基烷基氨基羰基, z.氰基, aa.氨基, bb.杂环基烷基氨基, cc.杂环基氨基羰基,和 dd.“反式-肉桂酰胺”。
|
摘要
|
本发明涉及新的肉桂酰胺化合物,其用于治疗炎症和免疫疾病;还涉及含有这些化合物的药物组合物;以及抑制哺乳动物体内炎症或抑制免疫反应的方法。
|
国际公布
|
|