| 公开(公告)号 | CN1313464C |
| 公开(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申请(专利)号 | CN02806202.7 |
| 申请日期 | 2002.01.11 |
| 专利名称 | 取代的烷基胺衍生物、其制备方法、含其的组合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D409/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.1.12 US 60/261,339;2001.9.19 US 60/323,764;2002.1.10 US 10/046,681 |
| 申请(专利权)人 | 安姆根有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·陈;J·亚当斯;J·贝米斯;S·布克;G·蔡;M·克罗汉;L·迪皮特罗;C·多明格兹;D·埃尔鲍姆;J·格尔麦因;S·格伊恩斯-迈尔;M·汉德利;Q·黄;J·L·金;T·-S·金;A·基塞尔约夫;X·欧阳;V·F·帕特尔;L·M·史密斯;M·斯特克;A·塔斯克;N·席;S·徐;C·C·袁 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-01-11 PCT/US2002/000743 |
| 进入国家日期 | 2003.09.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种II′结构式化合物或其药学上可接受的异构体和衍生物，其中R选自 a)未取代或取代的5-或6-元含氮杂芳基， b)未取代或取代的9-或10-元稠合杂环基， 其中取代的R被一个或多个选自以下的取代基取代：卤基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、任选取代的杂环基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C2-4-链炔基和C1-6烷基氨基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基， 其中R1选自未取代或取代的以下基团：C6-10芳基、C6-10环烷基、5-6-元杂芳基、9-10元双环杂环基和13元三环杂环基， 其中取代的R1被一个或多个选自以下的取代基取代：卤基、C1-6-烷基、任选取代的C3-6-环烷基、任选取代的苯基C1-2-卤代烷氧基、任选取代的4-6元杂环基-C1-C4-烷基、任选取代的4-6元杂环基-C2-C4-链烯基、任选取代的4-6元杂环基、任选取代的苯氧基、任选取代的4-6元杂环氧基、任选取代的4-6元杂环基-C1-4-烷氧基、任选取代的4-6元杂环基磺酰基、任选取代的4-6元杂环基羰基、任选取代的5-6元杂环基-C1-4-烷基羰基、C1-2-卤代烷基、C1-4-氨基烷基、硝基、氨基、羟基、氧代、氰基、氨基磺酰基、C1-2-烷基磺酰基、C1-4烷基羰基、C1-3烷基氨基-C1-3-烷基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基、C1-3烷基氨基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基、C1-4-烷氧基羰基、C1-4-羟烷基、和C1-4-烷氧基， 其中R2为一个或多个独立选自以下的取代基：H、卤基、C1-6-烷基、5-6-元杂环基-C1-6-烷基氨基和未取代或取代的5-6元杂环基； 其中R4选自化学键、C1-4-烷基和 其中Rz选自C1-2-烷基、C2-6-支链烷基、和氨基-C1-4-烷基； 其中Re和Rf独立选自H和C1-2-卤代烷基； 其中R7选自H和任选取代的4-6元杂环基-C1-C3-烷基； 前提是 1)R2不为H，或者 2)R1不为杂芳基或芳基，或者 3)R被以下的基团取代：任选取代的杂环基-C1-6-烷氧基、任选取代的杂环基-C1-6-烷基氨基、任选取代的杂环基-C1-6烷基、C1-6-烷基氨基-C2-4-链炔基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基或任选取代的杂环基-C2-4-链炔基，或者 4)R1被以下基团取代：任选取代的苯氧基、任选取代的5-6元杂环氧基、任选取代的5-6元杂环基磺酰基、任选取代的5-6元杂环基氨基、任选取代的5-6元杂环基羰基、任选取代的5-6元杂环基-C14-烷基羰基、C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基或C1-3-烷基氨基-C1-3-烷氧基-C1-3-烷氧基； 另一前提是Rz为CH2时，R不为3-吡啶基； 进一步的前提条件是当Rz为CH2而且R为4-吡啶基时，R1不为4-[3-(3-吡啶基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-苯基。 |
| 摘要 | 选定的杂环化合物有效预防和治疗多种疾病，例如血管形成介导性疾病。本发明包括新型化合物、其类似物、前体药物和药学上可接受的衍生物、药用组合物以及预防或治疗多种疾病和其它疾病(包括癌症等)的方法。本发明还涉及制备所述化合物的方法以及可用于所述方法的中间体。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/066470 英 |
